| 公開(公告)號 | CN1795196A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN200580000389.9 |
| 申請日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 包含酰胺化合物的修復角膜敏感性的藥劑 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.3 JP 166445/2004 |
| 申請(專利權)人 | 千壽制藥株式會社;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 高山美子;中村義邦;井上淳;東光佳 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-03 PCT/JP2005/010624 |
| 進入國家日期 | 2005.12.14 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 一種促進角膜神經突發(fā)生的藥劑，其包括由式(I)所代表的酰胺化合物，其異構體和/或其藥用酸式加成鹽，或其前藥： 其中 Ra是式： 或 其中 在式(a)和(b)中， R是氫，烷基，或每個任選地在環(huán)上具有取代基的環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，苯基或芳烷基，或式： 其中 R6是氫，烷基或式：-NR8R9 其中R8和R9是相同的或不同的并且每個是氫，烷基，芳烷基或苯基，并且R7是氫，烷基，芳烷基，苯基，硝基或氰基， 或R6和R7組合形成雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團還任選地在環(huán)中包含氧原子，硫原子或任選地具有取代基的氮原子， R1是氫，烷基或每個任選地在環(huán)上具有取代基的環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，苯基或芳烷基， 或R和R1組合與鄰近的氮原子一起形成雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團還任選地在環(huán)中包含氧原子，硫原子，或任選地具有取代基的氮原子， R2是氫或烷基， R3和R4是相同的或不同的并且每個是氫，烷基，芳烷基，鹵素，硝基，氨基，烷基氨基，酰氨基，羥基，烷氧基，芳烷氧基，氰基，�；�，巰基，烷硫基，芳烷硫基，羧基，烷氧基羰基，氨基甲�；瑔�-或二-烷基氨基甲�；虔B氮基，并且 A是式： 其中 R10和R11是相同的或不同的并且每個是氫，烷基，鹵烷基，芳烷基，羥基烷基，羧基或烷氧基羰基，或R10和R11組合形成環(huán)烷基，并且 l，m，n每個是0或1-3之間的整數，并且 在式(c)中， L是氫，烷基，氨基烷基，單-或二-烷基氨基烷基，四氫糠基，氨基甲�；榛�，苯二甲酰亞氨基烷基，脒基，或式： 或 其中 B是氫，烷基，烷氧基，芳烷基，芳烷氧基，氨基烷基，羥基烷基，烷�；趸榛�，烷氧基羰基烷基，α-氨基芐基，呋喃基，吡啶基，苯基，苯基氨基，苯乙烯基或咪唑并吡啶基， Q1是氫，鹵素，羥基基團，芳烷氧基或噻吩基甲基， W是亞烷基， Q2是氫，鹵素，羥基基團或芳烷氧基， X是亞烷基， Q3是氫，鹵素，羥基基團，烷氧基，硝基，氨基，2，3-二氫呋喃基或5-甲基-3-氧代-2，3，4，5-四氫噠嗪-6-基，和 Y是單鍵，亞烷基或亞鏈烯基， 式(c)中的虛線和實線表示的鍵是單鍵或雙鍵，和 R2是氫，羥基基團，烷氧基，烷氧基羰基氧基，烷�；趸蚍纪檠趸驶趸� Rb是氫，烷基，芳烷基，氨基烷基或單-或二-烷基氨基烷基，和 Rc是任選地具有取代基的含氮的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 式(Ⅰ)的酰胺化合物(每個符號如說明書中所定義)具有促進三叉神經細胞神經突發(fā)生的作用，并且該化合物有效用作角膜神經突發(fā)生促進劑、通過促進角膜神經突發(fā)生來恢復角膜敏感性的藥劑及治療干眼的藥劑。 |
| 國際公布 | 2005-12-15 WO2005/118582 日 |
