| 公開(公告)號 | CN1777603A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申請(專利)號 | CN200480011000.6 |
| 申請日期 | 2004.03.05 |
| 專利名稱 | 取代的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/08(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.3.7 EP 03290570.5;2003.3.7 EP 03290571.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲安萬特;三菱制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·羅徹德;M·沙迪;F·斯洛溫斯基;P·雅齊 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-05 PCT/EP2004/003050 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.10.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)代表的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物： 其中： R1表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子； R2表示氫原子、C1-6烷基(任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：鹵原子、羥基或C1-4烷氧基)、C1-2全鹵代的烷基、芐基、苯乙基、芐氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯環(huán)、萘環(huán)、喹啉環(huán)、2，3-二氮雜萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、苯磺�；�、苯甲�；�、噠嗪環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基、苯乙基、芐氧羰基、苯磺�；⒈郊柞；瓦@些環(huán)可任選地被1-4個(gè)選自以下的取代基取代：C1-6烷基、苯環(huán)、鹵原子、C1-2全鹵代的烷基、C1-3鹵代烷基、羥基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-6單烷基氨基或C2-10二烷基氨基； R3表示2，4，或5-嘧啶環(huán)或2，3或4-吡啶環(huán)，這些環(huán)任選地被C1-4烷基、C1-4烷氧基或鹵原子取代； R4表示C1-4烷基，任選地被羥基、C1-4烷氧基或鹵原子取代；n表示1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)代表的2-(二氮雜-雙環(huán)-烷基)-嘧啶酮衍生物或其鹽、其溶劑化物或其水合物：其中：R1表示氫原子、C1-6烷基或鹵原子；R2表示氫原子、任選地取代的C1-6烷基、C1-2全鹵代的烷基、芐基、苯乙基、芐氧羰基、C1-4烷氧基羰基、苯環(huán)、萘環(huán)、喹啉環(huán)、2，3-二氮雜萘環(huán)、5，6，7，8-四氫萘環(huán)、吡啶環(huán)、吲哚環(huán)、吡咯環(huán)、噻吩環(huán)、苯磺酰基、苯甲�；�、噠嗪環(huán)、呋喃環(huán)或咪唑環(huán)；芐基、苯乙基、芐氧羰基、苯磺�；⒈郊柞；瓦@些環(huán)可任選地被取代；R3表示2，4，或5-嘧啶環(huán)或2，3或4-吡啶環(huán)，這些環(huán)任選地被取代；R4表示C1-4烷基，n表示1或2。本發(fā)明還涉及包含所述衍生物或其鹽作為活性成分的藥物，用于預(yù)防和/或治療由不正常的GSK3β活性引起的神經(jīng)變性疾病，如阿爾茨海默氏病。 |
| 國際公布 | 2004-09-16 WO2004/078759 英 |
