| 公開(公告)號(hào) | CN1254465C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN97195368.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 1997.04.04 |
| 專利名稱 | 鈣代謝化合物 |
| 主分類號(hào) | C07C217/34(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C217/34(2006.01)I;C07C217/14(2006.01)I;C07C217/28(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/38(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.4.9 US 08/629,608;1996.12.3 US 60/032,263 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | NPS醫(yī)藥公司;史密斯克蘭比徹姆公眾有限公司;史密斯克蘭比徹姆 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 布拉德福德·C·凡瓦根;埃里克·G·德爾瑪;德瑞克·奇漢;羅伯特·M·巴摩爾;理查德·M·肯南;尼克什·R·科特查;摩溫·湯普遜;詹姆斯·F·卡拉漢 |
| 地址 | 美國猶他州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 1997-04-04 PCT/US1997/005558 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1998.12.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 嚴(yán) 舫 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下面化學(xué)式的化合物： 其中R1選自由下面基團(tuán)組成的組：C5-C12環(huán)烷基，任選取代的苯基，任選取代的吡啶基，任選取代的苯并噻喃基，任選取代的咔唑基，任選取代的萘基，或任選取代的四氫萘基，C1-C20烷基和C2-C20烯基，其中所述烷基、烯基和環(huán)烷基任選被選自下列的取代基所取代：C1-C4烷基，C2-C4烯基，鹵素，C1-C12烷氧基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4鹵代烷氧基，亞甲二氧基，非取代芳基，非取代C5-C12環(huán)烷基，OH，SH，CN，NO，NO2，NH2，CH＝NNHC(O)NH2，CH＝NNHC(S)NH2，CH2O-C1-C4烷基，C(O)C1-C4烷基，C(O)NH2，C(O)NH-C1-C4烷基，C(O)N(C1-C4烷基)2，C(O)OH，C(O)O-C1-C4烷基，NH-C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)2，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)C1-C4烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH2，N(C1-C4烷基)C(O)C1-C4烷基，NHC(S)C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)C(S)C1-C4烷基，NHS(O)C1-C4烷基，N(C1-C4烷基)S(O)C1-C4烷基，OC(O)C1-C4烷基，OCH2C(O)OH，OC(S)C1-C4烷基，S(O)C1-C4烷基，SC(O)C1-C4烷基，S-C1-C4烷基，S-C1-C4鹵代烷基，SO2-C1-C4烷基，SO2-C1-C4鹵代烷基，S(O)2NH2，S(O)2NH-C1-C4烷基，和S(O)2N(C1-C4烷基)2；并且各芳基取代基獨(dú)立地選自下列基團(tuán)組成的組：非取代C1-C15烷基，非取代C2-C15烯基，鹵素，C1-C12烷氧基，C1-C4鹵代烷基，C1-C4鹵代烷氧基，亞甲二氧基，非取代的芳基，非取代的C5-C12環(huán)烷基，OH，SH，CN，NO，NO2，NH2，CH＝NNHC(O)NH2，CH＝NNHC(S)NH2，CH2O-非取代C1-C15烷基，C(O)-非取代C1-C15烷基，C(O)NH2，C(O)NH-非取代C1-C15烷基，C(O)N(非取代C1-C15烷基)2，C(O)OH，C(O)O-非取代C1-C15烷基，NH-非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)2，NHC(O)非取代芳基，NHC(O)非取代C1-C15烷基，N＝N-非取代芳基，NHC(O)NH2，N(非取代C1-C15烷基)C(O)非取代C1-C15烷基，NHC(S)非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)C(S)非取代C1-C15烷基，NHS(O)非取代C1-C15烷基，N(非取代C1-C15烷基)S(O)非取代C1-C15烷基，NS(O)2芳基，OC(O)非取代C1-C15烷基，OCH2C(O)OH，OC(S)非取代C1-C15烷基，S(O)非取代C1-C15烷基，SC(O)非取代C1-C15烷基，S-非取代C1-C15烷基，S-非取代C1-C15鹵代烷基，SO2-非取代C1-C15烷基，SO2-非取代C1-C15鹵代烷基，S(O)2NH2，S(O)2NH-非取代C1-C15烷基，和S(O)2N(非取代C1-C15烷基)2； R2選自由下面基團(tuán)組成的組：C1-C4烷氧基，H，OH； R3和R4是獨(dú)立的C1-C4烷基； R5是萘基或具有一個(gè)到四個(gè)取代基的取代苯基，所述取代基中至少一個(gè)取代基在間或?qū)ξ恢�，選自由下面基團(tuán)組成的組：C1-C4烷基，甲氧基，Cl，F(xiàn)，Br和C1-C4鹵代烷氧基； R6是氫或C1-C4烷基； Y1，Y2和Y3各自是直鏈或支鏈C1-C3亞烷基；和 Z選自由下面基團(tuán)組成的組：O，S，和非取代的C1-C3亞烷基， 附加條件是R1不是6-CN-2-吡啶基； 如果R5是3，4-二甲氧苯基，則R1不是CH3(CH2)5O-苯基；2-環(huán)戊基-苯基；2-Cl-苯基；2-CN-苯基；2-(3-呋喃基)苯基；4-(1，2-苯并異噻唑)或2-芐基-苯基； 如果R5是4-甲氧基-苯基，那么R1不是2-環(huán)戊基-苯基；2-CH3-苯基；2-芐基-苯基；3-CH3-4-CH3SO2-苯基；4-(1，2-苯并異噻唑)或2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基； 如果R5是4-Cl-苯基，那么R1不是2-CH3-苯基，5-異丙基-苯基；2-CH3-苯基；4-CH3-苯基；苯基；2-Cl-苯基；4-Cl-苯基；2-甲氧基-4-CH3CHCH-苯基；3，4-CH3-苯基；2，4-CH3-苯基；2，3-CH3-苯基；2-異丙基-5-CH3-苯基；吡啶基；1-咪唑；4-(1，2-苯并異噻唑)；2-[(2-甲基-1，3，4-噻二唑-5-基)-乙烯基]-苯基；2-CH3-5-異丙基-苯基；2-甲氧基-苯基或3-甲基-苯基；和 如果R5是3，5-二甲基-4-甲氧苯基，那么R1不是4-CH3-6-CN-2-吡啶基；3-CN-2-吡啶基；3-CN-5-甲基-2-吡啶基；或噻吩酰胺；和 如果R5是3，5-二氯-4-甲氧基苯基，那么R1不是3-CN-2-吡啶基；和 如果R5是3，4，5-三甲氧基-苯基，那么R1不是3-CN-2-吡啶基；以及藥學(xué)可接受鹽和其復(fù)合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是以鈣代謝化合物為特征�！扳}代謝化合物”指能抑制鈣受體活性的化合物。本發(fā)明同時(shí)敘述了鈣代謝化合物抑制鈣受體活性和／或在病人中獲得有益治療效果的用途；和可以用于獲得其它鈣代謝化合物的技術(shù)。 |
| 國際公布 | 1997-10-16 WO1997/037967 英 |
