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新型的姜烯酚化合物及包括該化合物的酪氨酸酶活性抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 東亞合成株式會(huì)社/山口修平;加藤久豐
公開(公告)號(hào) CN1764633A  
公開(公告)日 2006.04.26  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480008318.9  
申請(qǐng)日期 2004.03.26  
專利名稱 新型的烯酚化合物及包括該化合物的氨酸酶活性抑制劑  
主分類號(hào) C07C59/90(2006.01)I  
分類號(hào) C07C59/90(2006.01)I;C07C43/23(2006.01)I;C07C49/255(2006.01)I;C07C59/64(2006.01)I;C07C69/773(2006.01)I;C07C69/78(2006.01)I;C07C69/734(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07D303/14(2006.01)I;C07D317/30(2006.01)I;A61K31/05(2006.01)I;A61K31/336(2006.01)I;A61P17/0  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.3.27 JP 86818/2003;2003.12.16 JP 417389/2003  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 東亞合成株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 山口修平;加藤久豐  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-03-26 PCT/JP2004/004316  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.09.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 樊衛(wèi)民;楊 青  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 下式(1)所示的化合物: (其中R1為氫原子、低級(jí)烷基、或酚羥基的保護(hù)基,R2為氫原子或酚羥基的保護(hù)基,A為具有1到4個(gè)碳原子的亞烷基,B為具有1到12個(gè)碳原子的亞烷基,R3為-COOR4(其中R4為羧基的保護(hù)基)、羧基、或-CH2OH,并且當(dāng)R3為-COOR4基團(tuán)時(shí)Z為-CO-CH=CH-、-CHOH-CH=CH-、-CHOH-1,2-環(huán)氧-、-CO-CH2CH2-、-CHOH-CH2CH2-、-CO-CH2CHOH-、-CHOH-CH2CHOH-、-CO-CH2CHOR5-、-CHOH-CH2CHOR5-、-CO-CH=CH-的縮酮衍生物、或-CO-CH2CH2-的縮酮衍生物且R5為低級(jí)烷基,當(dāng)R3為羧基時(shí)Z為-CO-CH=CH-、-CHOH-CH=CH-、-CHOH-1,2-環(huán)氧-、-CHOH-CH2CH2-、-CHOH-CH2CHOH-、-CO-CH2CHOR5-、-CHOH-CH2CHOR5-、-CO-CH=CH-的縮酮衍生物、或-CO-CH2CH2-的縮酮衍生物且R5為低級(jí)烷基,或當(dāng)R3為-CH2OH時(shí)Z為-CHOH-CH=CH-、-CHOH-1,2-環(huán)氧-、-CHOH-CH2CHOH-、-CO-CH2CHOR5-、-CHOH-CH2CHOR5-、-CO-CH=CH-的縮酮衍生物、或-CO-CH2CH2-的縮酮衍生物且R5為低級(jí)烷基)。  
摘要 本發(fā)明涉及具有例如高的酪氨酸酶抑制活性的化合物,其為姜烯酚和姜醇的類似物,其可用于食品、醫(yī)藥品、準(zhǔn)藥品、化妝品等領(lǐng)域。所述化合物由下式(I)所示,其中R1為氫原子、低級(jí)烷基、或保護(hù)基;R2為氫原子或保護(hù)基;A和B各自為亞烷基;R3為-COOR4(R4為保護(hù)基)、羧基、或-CH2OH;Z為-CO-CH=CH-、-CHOH-CH=CH-、-CHOH-1,2-環(huán)氧-、-CO-CH2CH2-、-CHOH-CH2CH2-、-CO-CH2CHOH-、-CHOH-CH2CHOH-、-CO-CH2CHOR5-、-CHOH-CH2CHOR5-、-CO-CH=CH-的縮酮衍生物、或-CO-CH2CH2-的縮酮衍生物;且R5為低級(jí)烷基。  
國(guó)際公布 2004-10-07 WO2004/085373 日  
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