公開(公告)號
|
CN1250518C
|
公開(公告)日
|
2006.04.12
|
申請(專利)號
|
CN01101655.8
|
申請日期
|
2001.01.19
|
專利名稱
|
具有抗神經(jīng)缺血缺氧損傷作用的胺衍生物及其在醫(yī)藥學(xué)中的應(yīng)用
|
主分類號
|
C07C211/08(2006.01)I
|
分類號
|
C07C211/08(2006.01)I;C07C211/17(2006.01)I;C07C211/09(2006.01)I;C07C211/18(2006.01)I;C07C229/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;C07C215/00(2006.01)I;C07C311/17(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07C209/18(2006.01)I;C07D233/44(2006.01)I;C07D295/15(2006.01)I;C07
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
汪 海;楊日芳;龍超良;惲榴紅;崔文玉;王 林;馮華松;高企秀;路新強;李福林;胡 剛;劉立軍;唐性春;趙如勝;閆 遠
|
地址
|
100850北京市海淀區(qū)太平路27號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所
|
代理人
|
唐偉杰
|
國省代碼
|
北京;11
|
主權(quán)項
|
通式Ia所示的胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用酸加成鹽、其酰胺或其酯在制備用于預(yù)防或治療神經(jīng)元缺血缺氧損傷的藥物中用途, 其中: (1).當R’1為異丙基,R’2、R’3為甲基時,R’4可為異丙基、正丁基、異丁基、特丁基、環(huán)丙甲基、二甲胺基乙基、烯丙基、二異丙胺基乙基;或 (2).當R’1、R’2為甲基,R’3-C-NH-R’4可為下式所示的胺衍生物、 其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體, 其中R與R’為C1-5烴基,n為1-8的整數(shù);或 (3).當R’1為苯基、R’2為甲基時,R’3可為甲基、乙基、異丙基、R’4可為丙基、甲氧羰甲基;或 (4).當R’1為(CH3)2C(NH2)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-;或 當R’1為(CH3)2C(OH)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 當R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CH-;或 當R’1為(CH3)2C(ONO2)-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-;或 當R’1為R’2、R’3均為CH3-或者R’2與R’3一起為-(CH2)4-或-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CH-;或 當R’1為R’2、R’3均為CH3-時,R’4為(CH3)2CH-或者(CH3)2CH(CH3)-;或 當R’1為R’2、R’3為-(CH2)5-時,R’4為(CH3)2CCH(CH3)-;或 (5).當R’1為(CH3)2CH-,R’2、R’3均為CH3-時,R’4為Val-,Trp-,Ile-,Leu-,Phe-,O2N-Arg-,Pro-,Leu-Val-,Trp-Trp-Trp-,(CH3)2CH-SO2-,或者R’4為如下基團之一: 或或 當R’1為環(huán)丙基,R’2和R’3為-CH2-CH2-時,R’4為Val-;或當R’1為環(huán)己基,R’2和R’3為CH3-時,R’4為Pro-;或當R’1為環(huán)己基,R’2和R’3為-CH2-CH2-時,R’4為Pro-或者
|
摘要
|
本發(fā)明提供了通式I所表示胺衍生物、其異構(gòu)體、消旋體或光學(xué)異構(gòu)體、藥用鹽,其酰胺或其酯,含它們的藥物組合物、其制備方法,以及所述的化合物在制備用于預(yù)防或治療預(yù)防或治療神經(jīng)缺血缺氧損傷的藥物,尤其是預(yù)防或治療腦卒中、腦缺血、腦梗死、椎-基底動脈供血不足,腦血管性癡呆、高血壓性腦病、腦水腫、腦外傷等。
|
國際公布
|
|