網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國藥品專利文獻(xiàn) > 正文:馬來酸桂哌齊特合成方法專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

馬來酸桂哌齊特合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 北京四環(huán)制藥有限公司/高建華
公開(公告)號 CN1246310C  
公開(公告)日 2006.03.22  
申請(專利)號 CN200410009826.0  
申請日期 2004.11.22  
專利名稱 馬來酸桂哌齊特合成方法  
主分類號 C07D207/08(2006.01)I  
分類號 C07D207/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 北京四環(huán)制藥有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 高建華  
地址 101114北京市通州區(qū)張家灣齊善莊村東  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京海虹嘉誠知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 濤  
國省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 馬來酸桂哌齊特的合成方法,其步驟為: 將四氫吡咯與氯乙酰氯溶于二氯甲烷,進(jìn)行反應(yīng),得到氯乙;量┼ぃ粚⒎蛛x出的氯乙;量┼づc哌嗪反應(yīng),得到1-哌嗪乙;量┼; 將純化后的1-哌嗪乙;量┼と苡谌軇┲,加入堿,與3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯反應(yīng),得到桂哌齊特游離堿;加馬來酸后,成鹽;所述溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺中任一種; 氯乙;量┼さ姆蛛x方法是:回收反應(yīng)溶劑二氯甲烷后,殘余物用乙酸乙酯溶解,加入石油醚,濾除析出的四氫吡咯鹽酸鹽結(jié)晶;將濾液干燥、過濾、濃縮,室溫放置固化; 1-哌嗪乙;量┼さ募兓椒ㄊ牵瑢⒙纫阴;量┼づc哌嗪反應(yīng)混合物過濾,濾液濃縮后,用水蒸汽蒸餾除去殘留的哌嗪,冷卻,析出結(jié)晶,過濾,重結(jié)晶。  
摘要 本發(fā)明涉及馬來酸桂哌齊特的一種合成方法。將1一哌嗪乙;量┼づc3,4,5一三甲氧基肉桂酰氯反應(yīng),得到桂哌齊特游離堿;所用溶劑選自二氯甲烷或氯仿、乙腈、N,N二甲基甲酰胺等。加馬來酸后,成鹽。其中桂哌齊特游離堿的分離方法是過濾方法。本發(fā)明在原料1一哌嗪乙;量┼さ暮铣芍胁捎冒踩院玫娜軇,并用過濾和水蒸汽蒸餾等方法,使得適于工業(yè)化生產(chǎn)。用本發(fā)明的方法生產(chǎn)馬來酸桂哌齊特,使用低毒、安全性好的溶劑,簡化生產(chǎn)條件和過程,且產(chǎn)物收率較高,成本較低。  
國際公布  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證