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新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 神經(jīng)研究公司/D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·約恩森;P·K·阿林
公開(公告)號 CN1317280C  
公開(公告)日 2007.05.23  
申請(專利)號 CN200480002423.1  
申請日期 2004.02.04  
專利名稱 新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物  
主分類號 C07D471/08(2006.01)I  
分類號 C07D471/08(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D243/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.27 DK PA200300310;2003.6.24 DK PA200300940  
申請(專利權(quán))人 神經(jīng)研究公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 D·彼得斯;G·M·奧爾森;E·O·尼爾森;T·D·約恩森;P·K·阿林  
地址 丹麥巴勒魯普  
頒證日  
國際申請 2004-02-04 PCT/EP2004/050079  
進(jìn)入國家日期 2005.07.19  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 丹麥;DK  
主權(quán)項 式I代表的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物其對映異構(gòu)體,或者其對映異構(gòu)體的混合物,或者其前體藥物,或者其藥學(xué)可接受的加成鹽,其中,n是1,2或3;和X和Y,彼此獨立地,代表CR2,CR3和/或N,其中R2和R3彼此獨立地代表氫,烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基,芳基,芳基氧基,芳基-烷基,雜芳基和/或雜芳基氧基,其中芳基,芳基氧基,芳基-烷基,雜芳基和雜芳基氧基可以任選地被鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-的基團(tuán)取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基;和R1代表氫,烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基,芳基或雜芳基,其中芳基或雜芳基可以任選地被烷基,鹵原子,鹵代烷基,烷氧基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-,R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團(tuán)取代一次或兩次,其中R′代表氫,烷基,環(huán)烷基,鹵代烷基,鏈烯基,苯基或芐基;或者式芳基-烷基-,芳基-Z-(烷基)m-,芳基-C≡C-,雜芳基-Z-(烷基)m-或雜芳基-C≡C-的基團(tuán),其中m是0或1;并且Z代表O或S;并且其中芳基和雜芳基可以任選地被烷基,鹵原子,鹵代烷基,羥基,烷氧基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-,R′SO2NH-或(R′SO2)2N-的基團(tuán)取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基;或者R1和R2,或R1和R3,和它們所鍵合的碳原子一起,形成苯并稠合的芳香碳環(huán),其中苯并稠合的芳香碳環(huán)可以任選地被烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基-烷基,羥基,烷氧基,環(huán)烷氧基,氰基烷基,鹵原子,鹵代烷基,鹵代烷氧基,氰基,氨基,硝基和/或式R′CONH-的基團(tuán)取代一次或兩次,其中R′代表氫或烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及被發(fā)現(xiàn)為煙堿乙酰膽堿受體的膽堿能配體的新的二氮雜雙環(huán)芳基衍生物。由于它們的藥理學(xué)性質(zhì),本發(fā)明的化合物可以用于治療與中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的膽堿能系統(tǒng)、外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)相關(guān)的各種疾病或障礙,與平滑肌收縮相關(guān)的疾病或障礙,內(nèi)分泌疾病或障礙,與神經(jīng)-變性相關(guān)的疾病或障礙,與炎癥相關(guān)的疾病或病癥,疼痛,和終止化學(xué)物質(zhì)濫用引起的脫癮癥狀。  
國際公布 2004-09-10 WO2004/076453 英  
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