尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
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公開(公告)號
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CN1314453C
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公開(公告)日
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2007.05.09
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申請(專利)號
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CN03134674.X
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申請日期
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2003.09.25
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專利名稱
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尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體及其制備方法
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主分類號
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A61K47/44(2006.01)I
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分類號
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A61K47/44(2006.01)I;A61K9/107(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院過程工程研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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馬光輝;邵 輝;蘇志國
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地址
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100080北京市海淀區(qū)中關(guān)村北二條1號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國省代碼
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北京;11
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主權(quán)項(xiàng)
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尺寸均一、儲存穩(wěn)定的親水性藥物的復(fù)乳載體，其特征在于；(1)內(nèi)水相是溶解了親水性藥物的水溶液；(2)油相是磷脂、膽固醇、油溶性乳化劑以及與水互不相溶的油性物質(zhì)的混合物；(3)外水相為含有水溶性懸浮穩(wěn)定劑和/或乳化劑的水溶液；(4)將內(nèi)水相與油相混合，用均相乳化器制備成W/O型初乳后，將該W/O型初乳用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的W/O/W型復(fù)乳藥物載體。
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摘要
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本研究針對親水性藥物，提供尺寸均一、儲存穩(wěn)定的復(fù)乳藥物載體，以用于癌癥的動脈栓塞化療等。其特征是含有親水性藥物的水溶液與含乳化劑的油性物質(zhì)混合，同時(shí)在混合前在內(nèi)水相添加白蛋白或在油相內(nèi)添加卵磷脂與膽固醇；用超聲乳化器或均相乳化器制備成水包油型乳液后，將該乳液用壓力通過微孔膜壓入外水相，得到尺寸均一的復(fù)乳藥物載體。在優(yōu)化條件下，載體的直徑分布系數(shù)控制在10％以內(nèi)，直徑可在1-100微米內(nèi)自由控制；包埋率高、儲存穩(wěn)定，在優(yōu)化條件下包埋率達(dá)99.2％，在4℃儲存30天以上藥物釋放率可控制在4.43％以內(nèi)，而在37℃條件下，能夠以一定速度釋放出來。與不加添加劑相比，進(jìn)一步提高了儲存穩(wěn)定性，可以解決儲存和運(yùn)輸時(shí)穩(wěn)定，治療時(shí)達(dá)到藥物緩慢釋放的雙重目的。該技術(shù)解決了攪拌乳化法制備的親水性藥物的復(fù)乳載體的粒徑不均一、包埋率低、儲存穩(wěn)定性差的問題。可望實(shí)現(xiàn)由生產(chǎn)商事先制備后，運(yùn)往各醫(yī)院的流程，克服必須由醫(yī)生手術(shù)前現(xiàn)場制備的問題。同時(shí)，可望減小抗癌藥等親水性藥物的毒副作用，提高治療效果。
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國際公布
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