| 公開(公告)號(hào) | CN1310897C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03808188.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.24 |
| 專利名稱 | 制備N-脫苯甲�；�紫杉醇的半合成方法 |
| 主分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D305/14(2006.01)I;C07D263/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.4.12 IT MI2002A000782 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 因德納有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | E·邦巴爾代利;G·豐塔納 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-03-24 PCT/EP2003/003017 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.10.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 制備N-脫苯甲酰基紫杉醇(I)的方法，其包括：a)使通式(II)的羧酸或者其鹽或活性衍生物，其中R1為被一個(gè)或多個(gè)C1-C3烷氧基取代的苯基，與通式(III)的漿果赤霉素衍生物縮合，其中R2為可通過酸催化溶劑解除去的羥基保護(hù)基，得到式(IV)的化合物，其中R1和R2如以上所定義；b)通過酸催化溶劑解除去式(IV)化合物中的R2基團(tuán)并打開其唑烷環(huán)，同時(shí)裂解氨基保護(hù)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備N-脫苯甲�；仙即�(I)的方法，方法是通過將7位保護(hù)的漿果赤霉素III用通式(II)的羧酸活性衍生物酯化，并在酸性條件下且在一步中消除酯保護(hù)基。在式(II)中，R1為芳基或雜芳基。式(I)化合物可方便地用于制備紫杉醇及其類似物。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-10-23 WO2003/087077 英 |
