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非核苷逆轉錄酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 美迪維爾公司/S·林斯特倫;C·薩爾貝里;H·瓦爾貝里;G·卡爾亞諾夫;L·奧登;L·奈斯倫德
公開(公告)號 CN1264839C  
公開(公告)日 2006.07.19  
申請(專利)號 CN02806027.X  
申請日期 2002.03.04  
專利名稱 非核苷逆轉錄酶抑制劑  
主分類號 C07D407/12(2006.01)I  
分類號 C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2001.3.5 SE 0100733-5  
申請(專利權)人 美迪維爾公司  
發(fā)明(設計)人 S·林斯特倫;C·薩爾貝里;H·瓦爾貝里;G·卡爾亞諾夫;L·奧登;L·奈斯倫德  
地址 瑞典胡丁厄  
頒證日  
國際申請 2002-03-04 PCT/EP2002/002328  
進入國家日期 2003.09.05  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 譚明勝;劉 玥  
國省代碼 瑞典;SE  
主權項 式I化合物或其藥學可接受的鹽:其中:R1是O、S;R2是5-取代的吡啶-2-基,其中5-取代基是鹵素、氰基、苯氧基或乙炔基;R3是H,R4是氫、鹵素或羥基;R5是氫、鹵素、C1-3烷基羰基或C1-3烷氧基;R6是氫、鹵素、C1-C3烷氧基、C1-3烷基羰基、氰基或乙炔基;R7是氫、鹵素、C1-3烷氧基或C1-3烷基羰基;X是-O-CH2。  
摘要 式I化合物(左圖),其中:R1是O、S;R2是任選取代的含氮雜環(huán),其中氮位于相對于(硫)脲鍵的2位;R3是H、C1-C3烷基;R4-R7獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、鹵代C1-C6烷;、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羥基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲;⑶杌、鹵素、羥基、酮基等等;X是(CH2)n-D-(CH2)m,D是-NR8-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-,R8是H、C1-C3烷基,n和m獨立地是0或1;和其藥學可接受的鹽和前體藥物,其具有HIV-1逆轉錄酶抑制劑的用途,特別用于對藥逃避突變株的抑制。  
國際公布 2002-09-12 WO2002/070516 英  
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