公開(公告)號
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CN1264839C
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公開(公告)日
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2006.07.19
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申請(專利)號
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CN02806027.X
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申請日期
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2002.03.04
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專利名稱
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非核苷逆轉錄酶抑制劑
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主分類號
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C07D407/12(2006.01)I
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分類號
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C07D407/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2001.3.5 SE 0100733-5
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申請(專利權)人
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美迪維爾公司
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發(fā)明(設計)人
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S·林斯特倫;C·薩爾貝里;H·瓦爾貝里;G·卡爾亞諾夫;L·奧登;L·奈斯倫德
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地址
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瑞典胡丁厄
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頒證日
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國際申請
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2002-03-04 PCT/EP2002/002328
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進入國家日期
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2003.09.05
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;劉 玥
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權項
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式I化合物或其藥學可接受的鹽:其中:R1是O、S;R2是5-取代的吡啶-2-基,其中5-取代基是鹵素、氰基、苯氧基或乙炔基;R3是H,R4是氫、鹵素或羥基;R5是氫、鹵素、C1-3烷基羰基或C1-3烷氧基;R6是氫、鹵素、C1-C3烷氧基、C1-3烷基羰基、氰基或乙炔基;R7是氫、鹵素、C1-3烷氧基或C1-3烷基羰基;X是-O-CH2。
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摘要
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式I化合物(左圖),其中:R1是O、S;R2是任選取代的含氮雜環(huán),其中氮位于相對于(硫)脲鍵的2位;R3是H、C1-C3烷基;R4-R7獨立選自H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基,鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷酰基、鹵代C1-C6烷;、C1-C6烷氧基、鹵代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羥基-C1-C6烷基、氨基-C1-C6烷基、羧基-C1-C6烷基、氰基-C1-烷基、氨基、羧基、氨基甲;⑶杌、鹵素、羥基、酮基等等;X是(CH2)n-D-(CH2)m,D是-NR8-、-O-、-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-,R8是H、C1-C3烷基,n和m獨立地是0或1;和其藥學可接受的鹽和前體藥物,其具有HIV-1逆轉錄酶抑制劑的用途,特別用于對藥逃避突變株的抑制。
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國際公布
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2002-09-12 WO2002/070516 英
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