公開(公告)號
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CN1263733C
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公開(公告)日
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2006.07.12
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申請(專利)號
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CN99811773.0
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申請日期
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1999.10.19
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專利名稱
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取代苯基衍生物,它們的制備和用途
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主分類號
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C07C275/42(2006.01)I
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分類號
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C07C275/42(2006.01)I;C07C275/32(2006.01)I;C07C381/06(2006.01)I;C07C233/64(2006.01)I;A61K31/17(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/19(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.10.22 DK 199801362
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申請(專利權(quán))人
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神經(jīng)研究公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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B·H·達(dá)爾;P·克里斯托普赫森
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地址
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丹麥巴勒魯普
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頒證日
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國際申請
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1999-10-19 PCT/DK1999/000575
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進(jìn)入國家日期
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2001.04.05
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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唐偉杰
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國省代碼
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丹麥;DK
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主權(quán)項(xiàng)
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下式化合物或其制藥上可接受的鹽類:其中:R1代表四唑基;R4,R5和R2各自獨(dú)立地選自氫,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,羥基,鹵素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,C1-6-烷氨基,NHCOR9,CO2R9,-CON(R9)2,-NHSO2R9,-SO2N(R9)2;或任意被-CON(R9)2,-NHCOR9,-SO2N(R9)2,CO2R9取代的苯基或萘基;其中的R9代表氫,C1-6-烷基,環(huán)-C1-6-烷基,環(huán)-C1-6-烷基-C1-6-烷基,C1-6-鏈烯基,C1-6-鏈炔基,苯基或萘基,苯基-C1-6-烷基,萘基-C1-6-烷基,5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基;R3代表鹵素或苯基或萘基,其中的苯基或萘基可被取代基進(jìn)行一或多次取代,這些取代基選自:C1-6-烷基,羥基,C1-6-烷氧基,鹵素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,NHCOR9,CO2R9,-CON(R9)2,-NHSO2R9,-SO2N(R9)2,其中的R9定義同上;Y代表-NHCONH-;R11,R12,R13,R14和R15各自獨(dú)立地選自氫,C1-6-烷基,C1-6-烷氧基,羥基,鹵素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基,C1-6-烷氨基,-COOR7,-NHSO2-C1-6-烷基,-SO2N(R7)2,-SO2OR7,-COR7,苯基或萘基,苯基氨基,苯氧基或5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基,其中的苯基、萘基或5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基基團(tuán)可被取代基進(jìn)行一或多次取代,這些取代基選自:C1-6-烷基,羥基,C1-6-烷氧基,鹵素,三氟甲基,氰基,硝基,氨基和C1-6-烷氨基,-COOR7,-CON(R7)2,-NHSO2-R7,-SO2N(R7)2,-SO2OR7,-COR7;或R11和R12,R12和R13,R13和R14,以及R14和R15一起形成一個(gè)4-8元的飽和或不飽和環(huán),并且其它取代基R11,R12,R13,R14和R15定義同上,并且其中的R7代表氫,C1-6-烷基,環(huán)-C1-6-烷基,環(huán)-C1-6-烷基-C1-6-烷基,C1-6-鏈烯基,C1-6-鏈炔基,苯基或萘基,苯基-C1-6-烷基,萘基-C1-6-烷基,5-元或6-元單環(huán)雜環(huán)基;前提是所述化合物不是以下的化合物:N-3-氟甲基苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-溴苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-苯基-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-三氟甲基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-乙氧羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-二乙氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-氨基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-氟甲基苯基-N’-[4-(4-苯胺基羰基苯基)-2-(四唑-5-基)苯基]脲;N-3-聯(lián)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲;或N-3-(3-吡啶基)苯基-N’-[4-溴-2-(四唑-5-基)苯基]脲。
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摘要
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本發(fā)明公開了具式I的化合物,其中取代基的定義見說明書。這類化合物是有用的氯化物通道阻斷劑。
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國際公布
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2000-05-04 WO2000/024707 英
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