公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1257901C
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.31
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN01132147.4
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申請(qǐng)日期
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2001.11.08
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專利名稱
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一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途
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主分類號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)N;C07D211/26(2006.01)N
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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蔡茂軍;沈競(jìng)康;唐希燦;蔣華良;陳凱先;羅小民;鄭蘇欣;王 昕;嚴(yán)曉明;胡定宇;黃小琴
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地址
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200031上海市太原路294號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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黃美英
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一類四氫喹啉酮哌啶類化合物具有如下的結(jié)構(gòu)通式:其中:W-U是為或基團(tuán),其上的R為H、低級(jí)烷基、低級(jí)烯烴基;低級(jí)炔烴基或芳烴基;以及R1為H、低級(jí)烷基、低級(jí)烯烴基、低級(jí)炔烴基或芳烴基;R2為H或C1-C4烷基;V-X為C-C、C-O、C-N-Ra或C=C,其中Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷;;Y為C=O、S、S=O、SO2、R3為C1-C4烷基或者為(CH2)q,q=2~3;Z為N-Rb、CH2、其中Rb為H、C1-C4烷基或芐基;m=0~8,n=0-8,P=0、1或2;或者V-X為C-N-Ra,n=0,Y-Z為CH2,m=0~7,Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷;;以及它們生理可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明提供了一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途,經(jīng)藥理試驗(yàn)證實(shí)該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競(jìng)爭(zhēng)性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿在突觸的作用,達(dá)到對(duì)癥治療早老性癡呆的目的。
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國(guó)際公布
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