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一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/蔡茂軍;沈競(jìng)康;唐希燦;蔣華良;陳凱先;羅小民;鄭蘇欣;王昕;嚴(yán)曉明;胡定宇;黃小琴
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1257901C  
公開(kāi)(公告)日 2006.05.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01132147.4  
申請(qǐng)日期 2001.11.08  
專利名稱 一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/06(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D211/26(2006.01)I;C07D211/20(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;C07D215/12(2006.01)N;C07D211/26(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔡茂軍;沈競(jìng)康;唐希燦;蔣華良;陳凱先;羅小民;鄭蘇欣;王 昕;嚴(yán)曉明;胡定宇;黃小琴  
地址 200031上海市太原路294號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開(kāi)祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 黃美英  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類四氫喹啉酮哌啶類化合物具有如下的結(jié)構(gòu)通式:其中:W-U是為或基團(tuán),其上的R為H、低級(jí)烷基、低級(jí)烯烴基;低級(jí)炔烴基或芳烴基;以及R1為H、低級(jí)烷基、低級(jí)烯烴基、低級(jí)炔烴基或芳烴基;R2為H或C1-C4烷基;V-X為C-C、C-O、C-N-Ra或C=C,其中Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷;;Y為C=O、S、S=O、SO2、R3為C1-C4烷基或者為(CH2)q,q=2~3;Z為N-Rb、CH2、其中Rb為H、C1-C4烷基或芐基;m=0~8,n=0-8,P=0、1或2;或者V-X為C-N-Ra,n=0,Y-Z為CH2,m=0~7,Ra為H、C1-C4烷基或C1~C4烷;;以及它們生理可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明提供了一類四氫喹啉酮哌啶類化合物及其制備方法和用途,經(jīng)藥理試驗(yàn)證實(shí)該類化合物為乙酰膽堿酯酶抑制劑,它們競(jìng)爭(zhēng)性地抑制乙酰膽堿酯酶的活性,延緩乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿在突觸的作用,達(dá)到對(duì)癥治療早老性癡呆的目的。  
國(guó)際公布  
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