2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制備和應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1249034C
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公開(公告)日
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2006.04.05
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申請(專利)號
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CN02104681.6
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申請日期
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1996.05.28
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專利名稱
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2-氮雜雙環(huán)[2,2,1]庚烷的新衍生物,其制備和應(yīng)用
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主分類號
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C07D209/02(2006.01)I
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分類號
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C07D209/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
96194235.5
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優(yōu)先權(quán)
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1995.5.30 FR 95/06353
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申請(專利權(quán))人
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阿文蒂斯藥物股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·拉奇尤;P·利昂
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地址
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法國安東尼
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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王 杰
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國省代碼
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法國;FR
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主權(quán)項(xiàng)
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如下通式的化合物的制備方法：其中，R′1和R″1相同或不同，表示含有2-4個(gè)碳原子的有機(jī)脂肪酸殘基，或者是選自苯甲酰的芳香酸殘基；或者R′1和R″1一起形成一個(gè)亞甲基，在其碳原子上非必要地帶有一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基，取代基選自非必要共同形成含有5個(gè)或6個(gè)碳原子的脂環(huán)基的含有1-4個(gè)碳原子的烷基，或苯基，G2表示氨官能保護(hù)基，選自氯乙酰基、甲氧基甲基、2，2，2-三氯乙氧基羰基、叔丁基、芐基、對硝基芐基、對甲氧基芐基、二苯基甲基、三烷基甲硅烷基、烯丙氧基羰基、其苯環(huán)上非必要地含有一個(gè)鹵素原子和含有1-4個(gè)碳原子的烷基、或1-4個(gè)碳原子的烷氧基取代基的芐氧羰基，或叔丁氧羰基，該方法的特征在于：a)在酯化或縮醛化條件下，保護(hù)式I或式I′的化合物的羥基官能基，或式中，R表示氫原子或分別表示如下式的基團(tuán)：或式中，R1表示含有1-4個(gè)碳原子的烷基，Ar表示苯基或非必要地帶有一個(gè)或多個(gè)相同或不同原子或基團(tuán)的α-或β-萘基，這些原子或基團(tuán)選自鹵素原子和含有1-4個(gè)原子的烷基、含有1-4個(gè)碳原子的烷氧基或硝基，得到如下通式的化合物式中R、R′1和R″1如前面所定義，b)通過如下的方法，將通式(VI)的化合物轉(zhuǎn)變?yōu)槿缦峦ㄊ降幕衔铮菏街蠷′1和R″1如前面所定義，G2表示氮原子的保護(hù)基，i)對R表示通式(II)基團(tuán)的通式(VI)化合物氫解，并與能引入氮原子保護(hù)基的試劑作用，氫解和保護(hù)氮原子非必要同時(shí)進(jìn)行，或者ii)與能在R表示氫原子的通式(VI)化合物上引入氮原子保護(hù)基的試劑作用，然后c)使通式(VII)的化合物氧化為通式(VIII)的化合物。
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摘要
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通式(I)或(I′)的1R或1S 2-氮雜雙環(huán)[2，2，1]庚烷新衍生物及其制備方法和它的應(yīng)用。在通式(I)或(I′)中，R表示氫原子或分別表示式(II)或(II′)的基團(tuán)；其中，R1表示含有1-4個(gè)碳原子的烷基，Ar表示苯基或任意被取代的α-或β-萘基。通式(I)的化合物特別被用來制備腺苷激動劑。
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國際公布
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