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一類抗病毒核苷類似物的合成

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所/蔣昌盛;何皓;徐亮;林國強(qiáng)
公開(公告)號(hào) CN1247579C  
公開(公告)日 2006.03.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410017661.1  
申請(qǐng)日期 2004.04.14  
專利名稱 一類抗病毒核苷類似物的合成  
主分類號(hào) C07D473/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07D473/00(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D239/46(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 蔣昌盛;何 皓;徐 亮;林國強(qiáng)  
地址 200032上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海智信專利代理有限公司  
代理人 繆利明  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類化合物,其特征是結(jié)構(gòu)式如下:式中為單鍵或雙鍵,R1為H、Cl、或R2為H或OH;或者R1和R2相連為O。  
摘要 本發(fā)明要解決的問題是提供一種合成具有廣普抗病毒活性化合物1和2以及它們的類似物的新的合成方法。卓化合物3溶于干燥的吡啶中,和4,4’-二甲氧基三苯甲基氯反應(yīng)可高產(chǎn)率得化合物9;衔9用叔丁醇鉀脫除氯化氫,可高產(chǎn)率獲得化合物10;衔10用間氯過氧苯甲酸用氧化可高選擇性獲得化合物11,化合物11和12在硅膠板上的Rf值有明顯區(qū)別,因此用普通硅膠柱即可分離;衔11和12分別和堿基反應(yīng),以中等產(chǎn)率獲得化合物13或15,用醋酸將13或15的4,4’-二甲氧基三苯甲基脫除,可高產(chǎn)率獲得化合物1,2,14,或16。利用本發(fā)明,從相同原料出發(fā)可以以更高的產(chǎn)率獲得化合物1,2及其類似物,操作更簡(jiǎn)單可行。  
國際公布  
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