| 公開(公告)號 | CN1738794A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN200380109010.9 |
| 申請日期 | 2003.11.20 |
| 專利名稱 | 雙胍和二氫三嗪衍生物 |
| 主分類號 | C07C279/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07C279/26(2006.01)I;C07D251/10(2006.01)I;C07C323/20(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07D319/20(2006.01)I;C07D317/64(2006.01)I;A61K31/155(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.22 US 60/428,306;2003.11.18 US 10/716,283 |
| 申請(專利權)人 | 雅各布斯制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 大衛(wèi)·P·雅各布斯;蓋伊·艾倫·席澤;沈宏明;諾曼·P·詹森;亞切克·泰爾平斯基 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-20 PCT/US2003/037511 |
| 進入國家日期 | 2005.07.20 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 通式I或XIII的化合物或其可藥用鹽：其中R1是Rx，取代芳基，取代烷基，取代稠合環(huán)烷芳基，取代芳烷基，取代環(huán)烷基芳基烷基，取代雜芳基或者取代雜芳烷基，其中后七種基團被選自如下的至少一種取代基取代：-CN，-OCF3，鹵代烷氧基，-SR4，-OCF3，-SCF3，鹵代烷硫基，-NR5R6，-SO2R4，-SO2NR5R6a，雜芳基，或雜環(huán)基或R10O-(CH2CH2O)j-，或者其組合；Rx是取代或未取代的如下結構式：其中R1a和R2a各自獨立地為H，烷基或氟；R2是支鏈或直鏈低級次烷基或低級亞烴基；R3a和R3b各自獨立地為氫，低級烷基，低級烯基，低級炔基，或二者合在一起形成環(huán)烷基或螺烷基；每一R4均獨立地為氫，低級烷基，取代低級烷基，低級烯基，取代低級烯基，低級炔基，取代低級炔基，芳基，取代芳基，鹵代芳基，�；螂s環(huán)基；每一R5均獨立地為氫，烷基，取代低級烷基，低級烯基，取代低級烯基，低級炔基，取代低級炔基，烷基取代的芳基，或者�；幻恳籖6均獨立地為氫，烷基，取代低級烷基，低級烯基，取代低級烯基，低級炔基，取代低級炔基，烷基取代的芳基，�；�，-SO2R5或SO2NR5R5；或者R5和R6與其連接原子合在一起形成雜環(huán)；每一R6a均獨立地為氫，烷基，取代低級烷基，低級烯基，取代低級烯基，低級炔基，取代低級炔基，烷基取代的芳基，�；�；或者R5和R6a與其連接原子合在一起形成雜環(huán)；R7和R8各自獨立地為氫，烷基或酰基；D是低級次烷基，低級亞烴基，-O-，-S-或-N(R9)-；R9是氫，烷基，取代低級烷基，低級烯基，取代低級烯基，低級炔基，取代低級炔基，烷基取代的芳基或�；籖10是烷基或鹵代烷基；j是1-20的整數(shù)；及k是1-4的整數(shù)；前提是，在通式XIII的化合物中，當R3a和R3b各自獨立地為H，低級烷基，或者合在一起形成環(huán)烷基或螺烷基，且R7和R8各自為氫時，則R1是Rx或者被選自-OCF3，鹵代烷氧基和R10O-(CH2CH2O)j-的至少一種取代基所取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了雙胍和二氫三嗪衍生物，優(yōu)選地是衍生自羥胺的取代非對稱imidodicarbonimidic diamide，以及含有雙胍和二氫三嗪衍生物的組合物。另外，本發(fā)明公開了將雙胍和二氫三嗪衍生物等用作抗菌劑的方法，以及將二氫三嗪衍生物用于生物分析中的方法。本發(fā)明還公開了制造雙胍和二氫三嗪衍生物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048320 英 |
