| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1735599A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380108207.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 1-丙醇和1-丙基胺衍生物及其作為糖皮質(zhì)激素配體的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D215/22(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/08(2006.01)I;C07D265/36(2006.01)I;C07D215/42(2006.01)I;C07D241/38(2006.01)I;C07D241/42(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D279/12(2006.01)I;C07D279/16(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;C07D |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.3 US 60/437,925;2003.2.5 US 60/445,192 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 約翰·R·普勞德富特;約翰·R·里甘;戴維·S·湯姆森;丹尼爾·庫(kù)茲米奇;托馬斯·W-H·李;阿卜杜哈金·哈馬奇;馬克·S·拉爾夫;雷內(nèi)·津德?tīng)?尤尼斯·貝卡利;小托馬斯·M·基爾蘭特 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/US2003/040942 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 范明娥;巫肖南 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(IA)化合物其中：R1為芳基、雜芳基或C5-C15環(huán)烷基，各視情況獨(dú)立地被一至三個(gè)取代基取代，其中R1的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5-炔氧基、芳氧基、�；�、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、C1-C5烷�；�、芳�；被驶�、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷氨基羰基氨基、C1-C5二烷氨基羰基氧基、C3-C5環(huán)烷氨基羰基氧基、C1-C5烷酰氨基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被�、氨基磺�；�、C1-C5烷氨基磺酰基、C1-C5二烷氨基磺酰基、鹵素、羥基、氧代、羧基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基或氨基，其中氮原子是視情況可獨(dú)立被C1-C5烷基或芳基單-或二取代；或脲基，其中任一個(gè)氮原子視情況可獨(dú)立被C1-C5烷基或C3-C5環(huán)烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子視情況可被氧化成亞砜或砜，其中R1的各取代基視情況獨(dú)立地被一至四個(gè)取代基取代，取代基選自芳基或雜環(huán)基，其中雜環(huán)視情況可獨(dú)立地被羥基、鹵素、甲基或二烷氨基取代；C1-C5烷氧羰基、甲基、甲氧基、鹵素、羥基、氧代、氰基或氨基，其中氮原子視情況可獨(dú)立地被C1-C5烷基或C1-C3二烷基氨類或芳基單-或二取代；或脲基，其中任一個(gè)氮原子視情況可獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；氨基磺�；螂浚渲醒踉右暻闆r可被C1-C5烷基或芐基取代；R2與R3各獨(dú)立地為氫、C1-C5烷基或C5-C15芳烷基，或R2與R3和與其共同連接的碳原子一起，形成C3-C8螺環(huán)烷基環(huán)，或R1與R2當(dāng)一起采用時(shí)，為苯并二氫吡喃基或二氫苯并呋喃基，視情況可被以下基團(tuán)取代，C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷氨基羰基氧基、C1-C5二烷氨基羰基氧基、C1-C5烷酰氨基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被�、氨基磺酰基、C1-C5烷氨基磺酰基、C1-C5二烷氨基磺�；�、鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基或氨基，其中氮原子視情況可獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二取代；或脲基，其中任一個(gè)氮原子視情況可獨(dú)立地被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子視情況可被氧化成亞砜或砜；R4為羰基或亞甲基，視情況獨(dú)立地被一至兩個(gè)選自C1-C3烷基、羥基及鹵素的取代基取代；R5為吡咯烷、嗎啉、硫代嗎啉、哌嗪、哌啶、1H-吡啶-4-酮、1H-吡啶-2-酮、1H-亞吡啶-4-基胺、1H-亞喹啉-4-基胺、吡喃、四氫吡喃、1，4-二氮雜環(huán)庚烷、2，5-二氮雜雙環(huán)并[2.2.1]庚烷、2，3，4，5-四氫苯并[b][1，4]二氮雜、二氫喹啉、四氫喹啉、5，6，7，8-四氫-1H-喹啉-4-酮、四氫異喹啉、十氫異喹啉、2，3-二氫-1H-異吲哚、2，3-二氫-1H-吲哚、苯并二氫吡喃、1，2，3，4-四氫喹噁啉、1，2-二氫吲唑-3-酮、3，4-二氫-2H-苯并[1，4]噁嗪、4H-苯并[1，4]噻嗪、3，4-二氫-2H-苯并[1，4]噻嗪、1，2-二氫苯并[d][1，3]噁嗪-4-酮、3，4-二氫苯并[1，4]噁嗪-4-酮、3H-喹唑啉-4-酮、3，4-二氫-1H-喹喔啉-2-酮、1H-噌啉-4-酮、1H-喹唑啉-4-酮、1H-[1，5]二氮雜萘-4-酮、5，6，7，8-四氫-1H-[1，5]二氮雜萘-4-酮、2，3-二氫-1H-[1，5]二氮雜萘-4-酮、1，2-二氫吡啶并[3，2-d][1，3]噁嗪-4-酮、吡咯并[3，4-c]吡啶-1，3-二酮、1，2-二氫吡咯并[3，4-c]吡啶-3-酮或四氫[b][1，4]二氮雜酮，各視情況獨(dú)立地可被一至三個(gè)取代基取代，其中R5的各取代基獨(dú)立地為C1-C5烷基、C2-C5烯基、C2-C5炔基、C3-C8環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、C1-C5烷氧基、C2-C5烯氧基、C2-C5炔氧基、芳氧基、酰基、C1-C5烷氧羰基、C1-C5烷酰氧基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷氨基羰基、氨基羰基氧基、C1-C5烷氨基羰基氧基、C1-C5二烷氨基羰基氧基、C1-C5烷酰氨基、C1-C5烷氧羰基氨基、C1-C5烷基磺�；被�、C1-C5烷氨基磺�；�、C1-C5二烷氨基磺�；�、鹵素、羥基、羧基、氧代、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲基硫基、硝基或氨基，其中氮原子視情況可獨(dú)立地被C1-C5烷基單-或二取代；或脲基，其中任一個(gè)氮原子視情況可獨(dú)立地可被C1-C5烷基取代；或C1-C5烷硫基，其中硫原子視情況可被氧化成亞砜或砜，其中R5的各取代基視情況可獨(dú)立被一至三個(gè)取代基取代，取代基選自C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷氧羰基、�；⒎蓟�、芐基、雜芳基、雜環(huán)基、鹵素、羥基、氧代、氰基、氨基，其中氮原子視情況可獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代；或脲基，其中任一個(gè)氮原子視情況可獨(dú)立被C1-C5烷基取代；或三氟甲基；且X為羥基或氨基，其中氮原子視情況可獨(dú)立被C1-C5烷基單-或二取代，或其互變異構(gòu)體、前體藥物、溶劑合物或鹽。 |
| 摘要 | 式(I)化合物中R1，R2，R3，R4，R5，R6及X均如本文式(IA)與式(IB)中的定義，或其互變異構(gòu)體、前體藥物、溶劑合物或鹽；含有這種化合物的醫(yī)藥組合物，及調(diào)制糖皮質(zhì)激素受體功能的方法，以及在患者中，使用這些化合物治療因糖皮質(zhì)激素受體功能所引起的或其特征為炎性、過(guò)敏性或增生性過(guò)程的疾病狀態(tài)或癥狀的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-29 WO2004/063163 英 |
