| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1732162A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.08 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380107695.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的1,2,4-三氨基苯衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D333/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D333/20(2006.01)I;C07D333/28(2006.01)I;C07D333/32(2006.01)I;C07D333/64(2006.01)I;C07D307/82(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.27 DK PA200202012 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | H·隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·羅特蘭德;A·里岑;M·邦 諾爾加德;N·漢津;C·溫策爾 托爾諾埃 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-12-18 PCT/DK2003/000906 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 龐立志 |
| 國(guó)省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I的1，2，4-三氨基苯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：R1選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基；R2和R2’獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基；R3選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、NR10R10’-C1-6-烷(烯/炔)基、NR10R10’-C3-8-環(huán)烷(烯)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基；其中：R10和R10’獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基、羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基、鹵代-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C1-6-烷(烯/炔)基、氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基和氰基-C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基，或R10和R10’與它們連接的氮原子一起形成任選包含1、2或3個(gè)其他雜原子的4-8元飽和或不飽和環(huán)；X為CO或SO2；Z為O或NR4，其中：R4選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、羥基-C1-6-烷(烯/炔)基和羥基-C3-8-環(huán)烷(烯)基；或R3和R4與它們連接的氮原子一起形成任選包含1、2或3個(gè)其他雜原子的4-8元飽和或不飽和環(huán)，所述由R3和R4以及氮原子形成的環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和芳基-C1-6-烷(烯/炔)基的取代基取代；q為0或1；且Y代表式II或III的雜芳基：其中：W為O或S；m為0、1、2或3；n為0、1、2、3或4；p為0或1；且R5各自獨(dú)立選自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、芳基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基-C1-6-烷(烯/炔)基、�；�、鹵素、鹵代-C1-6-烷(烯/炔)基、C1-6-烷(烯/炔)基氧基、-CO-NR6R6’、氰基、硝基、-NR7R7’、-S-R8、-SO2R8和SO2OR8；其中：R6和R6’獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基和芳基；R7和R7’獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和�；磺襌8選自C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基、芳基和-NR9R9’；其中：R9和R9’獨(dú)立地選自氫、C1-6-烷(烯/炔)基、C3-8-環(huán)烷(烯)基和C3-8-環(huán)烷(烯)基-C1-6-烷(烯/炔)基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的1，2，4-三氨基苯衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽及其用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-07-15 WO2004/058739 英 |
