| 公開(公告)號 | CN1729191A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN200380106669.9 |
| 申請日期 | 2003.11.21 |
| 專利名稱 | 具有免疫調(diào)制活性的吡唑并喹啉 |
| 主分類號 | C07D471/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/06(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.11.22 SE 0203471-8;2002.11.22 US 60/428,240;2003.5.6 SE 0301299-4;2003.6.25 SE 0301851-2;2003.6.25 US 60/482,122 |
| 申請(專利權(quán))人 | 活躍生物技術(shù)股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | I·R·馬修斯;T·S·庫爾特;C·吉龍;C·J·布倫南;M·K·烏丁;L·O·G·彼得松;D·D·G·思里格;P·赫克斯利 |
| 地址 | 瑞典隆德 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-21 PCT/SE2003/001805 |
| 進入國家日期 | 2005.06.17 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種通式(I)的化合物或其藥學或獸醫(yī)學可接受的鹽：其中R1和R3獨立地代表H、F、Cl、Br、-NO2、-CN、被F或Cl任選取代的C1-C6烷基、或被F任選取代的C1-C6烷氧基；R2代表H、或任選取代的C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基或任選取代的苯基；Y代表-O-、-S-、N-氧化物、或-N(R5)-，其中R5代表H或C1-C6烷基；X代表價鍵或二價C1-C6亞烷基；R4代表-C(＝O)NR6R7、-NR7C(＝O)R6、-NR7C(＝O)OR6、-NHC(＝O)NHR6或-NHC(＝S)NHR6，其中R6代表H、或通式-(Alk)b-Q的基團，其中b為0或1且Alk是任選取代的二價直鏈或支鏈C1-C12亞烷基、C2-C12亞烯基或C2-C12亞炔基，其可被一個或多個不相鄰的-O-、-S-或-N(R8)-基團中斷，其中R8代表H或C1-C4烷基、C3-C4烯基、C3-C4炔基、或C3-C6環(huán)烷基，且Q代表H、-CF3、-OH、-SH、其中各R8可相同或不同的-NR8R8、酯基團、或任選取代的苯基、C3-C7環(huán)烷基、C5-C7環(huán)烯基或具有5-8個環(huán)原子的雜環(huán)；且R7代表H或C1-C6烷基、或當與和它們相連的原子連接在一起時，R6和R7形成具有5-8個環(huán)原子的任選取代的雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物、它們的制備方法、含有它們的組合物、以及臨床治療可受益于免疫調(diào)制的醫(yī)學病癥，包括類風濕性關(guān)節(jié)炎、多發(fā)性硬化、糖尿病、哮喘、移植、全身性紅斑狼瘡和牛皮癬的方法和用途。更具體而言，本發(fā)明涉及新的雜環(huán)化合物，其是能夠抑制CD80與CD28間相互作用的CD80拮抗劑。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048378 英 |
