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1α-羥基-25-烯-維生素D及其類似物和應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 骨療國際公司/查爾斯·W·畢曉普;喬伊斯·C·克努森;斯蒂芬·斯特拉格內(nèi)爾
公開(公告)號(hào) CN1238341C  
公開(公告)日 2006.01.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99806787.3  
申請(qǐng)日期 1999.05.28  
專利名稱 1α-羥基-25-烯-維生素D及其類似物和應(yīng)用  
主分類號(hào) C07C401/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07C401/00(2006.01)I;A61K31/59(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.5.29 US 09/087,439  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 骨療國際公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 查爾斯·W·畢曉普;喬伊斯·C·克努森;斯蒂芬·斯特拉格內(nèi)爾  
地址 美國威斯康星州  
頒證日  
國際申請(qǐng) 1999-05-28 PCT/US1999/012062  
進(jìn)入國家日期 2000.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) (I)表示的維生素D化合物在制備用于增加或保持骨質(zhì)或骨礦物質(zhì)含量、和/或降低或保持甲狀旁腺激素水平、和/或抑制過度增殖作用、和/或誘導(dǎo)或增強(qiáng)調(diào)節(jié)免疫應(yīng)答的細(xì)胞分化、和/或調(diào)節(jié)炎性應(yīng)答的藥物中的應(yīng)用:D-Z(I)其中D是D1、D2或D3片斷,其中D1為1α-羥基維生素D片斷,D2為1α-羥基前維生素D片斷,D3為1α-羥基膽固醇或1α-羥基麥角甾醇片斷,而Z代表選自于以下式(VA)、式(VC)、式(VE)、式(VF)、式(VG)和式(VH)的C-17側(cè)鏈,其中C-24或等價(jià)位置由一個(gè)C-C單鍵與C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4鏈烯基或C2-4氟代鏈烯基鍵合,而且在C-25位或等價(jià)位置上具有一個(gè)雙鍵:其中側(cè)鏈上的虛線表示任選添加的C-C鍵;n為選自1或2的整數(shù);q為0或者為選自1或2的整數(shù);R3為氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4氟代烷基或者C2-4氟代鏈烯基;R4和R5分別為C1-4烷基、C1-4氟代烷基、C2-4鏈烯基或C2-4氟代鏈烯基;A為碳;r和s為1;以及R6和R7分別為氫、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4氟代烷基或C2-4氟代鏈烯基。  
摘要 本發(fā)明提出了一種在C-17側(cè)鏈的C-25位或等價(jià)位置上具有雙鍵的1α-羥基維生素D類化合物以及它們?cè)谥委熀皖A(yù)防甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn)和過度增殖性疾病、調(diào)節(jié)免疫和炎性反應(yīng)及治療骨損耗性疾病中的應(yīng)用。  
國際公布 1999-12-02 WO1999/061418 英  
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