公開(公告)號
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CN1724520A
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公開(公告)日
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2006.01.25
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申請(專利)號
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CN200410053101.1
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申請日期
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2004.07.23
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專利名稱
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一類茚并吲哚酮類化合物、其制備方法和用途
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主分類號
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C07D209/70(2006.01)I
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分類號
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C07D209/70(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P15/12(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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中國科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計)人
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王軍波;嚴(yán)雪銘;王明偉;吳希罕;謝毓元
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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上海開祺知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項
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下所述通式(I)、(II)所示的茚并吲哚酮類化合物:其中:R1、R2為H時,R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為H、R2為OH或C1-C12烷氧基時,R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為OH或C1-C12烷氧基、R2為H、OH或C1-C12烷氧基時,R3為H、OH或C1-C12烷氧基;R1為OH或C1-C12烷氧基、R2為OH或C1-C12烷氧基時,R3可以為H、OH或C1-C12烷氧基;X為:其中R4、R5可分別獨立地為以下基團(tuán):A):H;C1-C4烷基;B):飽和五元環(huán);不飽和五元環(huán);最多含兩個雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;C)飽和六元壞;不飽和六元環(huán);最多含兩個雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4;、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基;D)飽和七元環(huán);不飽和七元環(huán);最多含兩個雜原子的雜環(huán),雜環(huán)可由下列基本單元組成:-O-、-NH-、-N(C1-C4烷基)-、N=和-S(O)m,m是0-2的整數(shù),環(huán)上可以有1-3個以下任意取代基:H、羥基、鹵素、C1-C4烷基、三鹵甲氧基、C1-C4酰基、C1-C4烷基硫醚、C1-C4烷基亞砜、C1-C4烷基砜、羥C1-C4烷基、含1-3下列任意取代基的苯基:C1-C4烷基、羧基、腈基、氨基、甲酰氨基、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基、磺酰氨基、酰氨基、硝基。
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摘要
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本發(fā)明涉及右式茚并吲哚酮類化合物該化合物的制備方法,以及作為一種新型選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑在預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松、乳腺癌等疾病藥物中的應(yīng)用。
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國際公布
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