公開(kāi)(公告)號(hào)
|
CN101094848A
|
公開(kāi)(公告)日
|
2007.12.26
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
|
CN200580045028.6
|
申請(qǐng)日期
|
2005.12.28
|
專(zhuān)利名稱(chēng)
|
有機(jī)化合物
|
主分類(lèi)號(hào)
|
C07D401/10(2006.01)I
|
分類(lèi)號(hào)
|
C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;C07D
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.12.30 GB 0428526.8
|
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
|
諾瓦提斯公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
W·布賴(lài)滕施泰因;江原建;C·埃爾哈特;P·格羅舍;比留佑幸;巖城幸;金輪孝則;小西一豪;J·K·麥鮑姆;升谷敬一;二本柳厚子;N·奧斯特曼;鈴木雅貴;鳥(niǎo)谷尾淳;橫川文昭
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2005-12-28 PCT/EP2005/014102
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2007.06.27
|
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;隗永良
|
國(guó)省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
式I化合物或其鹽 其中 R1是氫、未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基或者未取代的或取代的環(huán)烷基; R2是未取代的或取代的烷基、未取代的或取代的鏈烯基、未取代的或取代的炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基或者酰基; W是選自式IA、IB和IC的基團(tuán), 其中星號(hào)(*)表示基團(tuán)W與式I的哌啶環(huán)的4-碳連接的位置,并且其中 X1、X2、X3、X4和X5獨(dú)立地選自碳和氮,其中式IB中的X4和式IC中的X1可以具有這些含義之一或另外選自S和O,其中碳和氮環(huán)原子可以帶有需要數(shù)目的氫或取代基R3或-如果在下文給出的限制中存在的話(huà)-R4以使環(huán)碳形成的鍵的數(shù)目為四、環(huán)氮形成的鍵的數(shù)目為三;條件是式IA的X1至X5中至少兩個(gè)、優(yōu)選至少三個(gè)是碳并且式IB和IC的X1至X4中至少一個(gè)是碳,優(yōu)選X1至X4中兩個(gè)是碳; y是0、1、2或3; z是0、1、2、3或4 僅可以與X1、X2、X3和X4中的任意一個(gè)連接的R3是氫或優(yōu)選未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-鏈烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、未取代的或取代的芳基、未取代的或取代的雜環(huán)基、未取代的或取代的環(huán)烷基、鹵素、羥基、醚化或酯化的羥基、未取代的或取代的巰基、未取代的或取代的亞磺酰基、未取代的或取代的磺酰基、氨基、單取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺酰基、硝基或氰基, 條件是如果R3是氫,那么y和z是0; 如果y或z是2或大于2,那么R4獨(dú)立地選自下列取代基:未取代的或取代的C1-C7-烷基、未取代的或取代的C2-C7-鏈烯基、未取代的或取代的C2-C7-炔基、鹵素、羥基、醚化或酯化的羥基、未取代的或取代的巰基、未取代的或取代的亞磺酰基、未取代的或取代的磺;、氨基、單取代或二取代的氨基、羧基、酯化或酰胺化的羧基、未取代的或取代的氨磺;、硝基和氰基; T是亞甲基(-CH2-)或羰基(-C(=O)-); 并且 R11是氫、羥基、鹵素、C1-C7-烷基、鹵-C1-C7-烷基、環(huán)烷基、鹵代環(huán)烷基、C1-C7-烷氧基、鹵-C1-C7-烷氧基或氰基。
|
摘要
|
本發(fā)明公開(kāi)了3,4-取代的哌啶化合物,這些化合物用于診斷性和治療性治療溫血?jiǎng)游,特別用于治療依賴(lài)于腎素活性的疾病(=障礙);此類(lèi)化合物在制備用于治療依賴(lài)于腎素活性的疾病的藥物制劑中的用途;此類(lèi)化合物在治療依賴(lài)腎素活性的疾病中的用途;包含3,4-取代的哌啶化合物的藥物制劑,和/或包含施用3,4-取代的哌啶化合物的治療方法、制備3,4-取代的哌啶化合物的方法以及用于其合成的新中間體和部分步驟。3,4-二取代的哌啶化合物具有式(I)結(jié)構(gòu),其中符號(hào)具有說(shuō)明書(shū)中定義的含義。
|
國(guó)際公布
|
2006-07-06 WO2006/069788 英
|