通過一鍋反應制備5-氨基甲基-2-噻吩甲腈·HC1的新方法
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公開(公告)號
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CN1237059C
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公開(公告)日
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2006.01.18
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申請(專利)號
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CN02807724.5
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申請日期
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2002.03.15
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專利名稱
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通過一鍋反應制備5-氨基甲基-2-噻吩甲腈·HC1的新方法
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主分類號
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C07D333/36(2006.01)I
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分類號
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C07D333/36(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.4 KR 2001/17840
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申請(專利權(quán))人
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株式會社LG生命科學
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發(fā)明(設計)人
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尹奭均;金奉贊;鄭元爀;李在哲;李 鳩;樸哲院
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地址
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韓國首爾
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頒證日
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國際申請
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2002-03-15 PCT/KR2002/000450
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進入國家日期
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2003.09.29
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專利代理機構(gòu)
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中原信達知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司
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代理人
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樊衛(wèi)民;楊 青
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國省代碼
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韓國;KR
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主權(quán)項
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制備式7化合物的方法，所述方法包括步驟：a)式1化合物與羥胺反應，生成式2化合物，b)將式2化合物進行O-乙酰化，生成式3化合物，c)除去式3化合物的乙酰基并向其中引入氰基，生成式4化合物，d)溴化所得式4化合物的甲基部分，生成式5化合物，e)使所得的式5化合物發(fā)生疊氮化反應，生成式6化合物，f)使所得的式6化合物反應生成亞氨基正膦，然后水解生成物，其中Ac是乙�；蛉阴；�。
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摘要
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本發(fā)明提供了通過一鍋反應制備上式7化合物的新方法，所述式7化合物是口服凝血酶抑制劑的重要中間體。根據(jù)本發(fā)明，可高收率獲得上述凝血酶抑制劑中間體。
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國際公布
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2002-10-17 WO2002/081465 英
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