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齊墩果酸丁二酸單酯的合成及其治療急慢性肝炎藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 田振坤;王建明;匡海學/田振坤
公開(公告)號 CN1715291A  
公開(公告)日 2006.01.04  
申請(專利)號 CN200410043657.2  
申請日期 2004.06.28  
專利名稱 齊墩果酸丁二酸單酯的合成及其治療急慢性肝炎藥物制劑  
主分類號 C07J63/00(2006.01)I  
分類號 C07J63/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 田振坤;王建明;匡海學  
發(fā)明(設計)人 田振坤  
地址 150040黑龍江省哈爾濱市動力區(qū)和平路24號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構  
代理人  
國省代碼 黑龍江;23  
主權項 本品請求專利保護的范圍為“齊丁酯”的化學結構及合成技術以及合成工藝。1、齊丁酯化學結構為:齊丁酯分子式:C34H52O6齊丁酯分子量:556.77  
摘要 本技術屬于中藥現(xiàn)代化研究及有機合成技術范疇。利用中藥中的天然成分齊墩果酸,與丁二酸酐在無水吡啶做催化劑條件下進行酯化合成,生成齊墩果酸丁二酸單酯(簡稱齊丁酯),獲得新化學結構的化合物。技術方案要點是在合成反應中,將齊墩果酸加7倍量的丁二酸酐,再加4倍量吡啶,100℃加熱反應8小時,反應完畢,經(jīng)水洗去剩余丁二酸酐及吡啶,得齊丁酯。進一步純化用無水乙醇重結晶。發(fā)明所獲新的化合物齊丁酯結構見附圖。分子式C34H52O6,分子量556.77,熔點256~258℃。本發(fā)明是通過對齊墩果酸的結構修飾增加其水溶性和分散性,提高生物利用度。本品口服可對抗急慢性肝損傷,降低轉氨酶,減輕肝纖維化,抑制肝免疫性病變。服用量每日100~200mg。劑型為膠囊劑。  
國際公布  
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