| 公開(公告)號(hào) | CN1229371C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00814655.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.10.20 |
| 專利名稱 | 苯并吡喃胍衍生物,其制備方法,及其藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07D311/68 |
| 分類號(hào) | C07D311/68;A61K31/352;A61K31/155 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.21 KR 1999/45871;2000.10.13 KR 2000/60467 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 東部韓農(nóng)化學(xué)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 柳圣殷;李圭亮;李仙卿;金洛貞;徐知希;樸泳淑;黃仙慶;辛和燮;李柄皓;徐浩源;林 弘;金善玉;趙仁善;南宮美愛;張銅洙 |
| 地址 | 韓國(guó)漢城 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-10-20 PCT/KR2000/001189 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.04.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;王維玉 |
| 國(guó)省代碼 | 韓國(guó);KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列式1所示的苯并吡喃胍衍生物，其立體化學(xué)異構(gòu)體和其藥物可接受的鹽：式1其中，R1代表H，鹵素，NO2，CN，COORa，NH2，NHS(O)mRa，NH(C＝O)Ra；Ra代表C1-C4直鏈或支鏈烷基；m是整數(shù)0-2，R2代表C1-C4直鏈或支鏈烷基，R3代表CH2ORa，或Ra如上定義；Rb和Rc互相獨(dú)立，分別代表C1-C4直鏈或支鏈烷基；Z代表C1-C5直鏈或支鏈亞烷基，R4代表OH，H，或O(C＝O)Ra；Ra如上定義；R5和R6互相獨(dú)立，代表H，鹵素，直鏈或支鏈C1-C3烷基，ORa，CX3，NO2；Ra如上定義；X代表鹵素，及n是整數(shù)0-2，*表示手性中心，…表示單鍵或雙鍵，由式1表示的所述苯并吡喃胍衍生物還包括以下化合物：(2R，3R，4S)-N″-氰基-N-(6-硝基-3，4-二氫-3-羥基-2-甲基-2-羥基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍，(2R，3S，4R)-N′-氰基-N-(6-硝基-3，4-二氫-3-羥基-2-甲基-2-羥基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-(4-氯苯基)胍，(2S，3S，4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3，4-二氫-3-羥基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-芐基胍，(2R，3S，4R)-N″-氰基-N-(6-甲磺酰氧基-3，4-二氫-3-羥基-2-甲基-2-二甲氧基甲基-2H-苯并吡喃-4-基)-N′-芐基胍。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型式1所示苯并吡喃胍衍生物、其制備方法和苯并吡喃胍衍生物的藥物用途。本發(fā)明的苯并吡喃胍衍生物可用于保護(hù)心臟、神經(jīng)細(xì)胞或腦損傷及保存器官。苯并吡喃胍衍生物還可作為抑制NO產(chǎn)生的藥物，并用于抑制脂質(zhì)過氧化反應(yīng)、血管生成或心瓣手術(shù)后再狹窄。式1∴其中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，n和*每種的定義見說明書。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-04-26 WO2001/029023 英 |
