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大環(huán)內(nèi)酯類化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 諾瓦提斯公司/G·弗萊斯納;H·黑克爾;E·屈斯特斯;G·佩恩
公開(公告)號(hào) CN1229381C  
公開(公告)日 2005.11.30  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN01809832.0  
申請(qǐng)日期 2001.05.21  
專利名稱 大環(huán)內(nèi)酯類化合物  
主分類號(hào) C07D498/18  
分類號(hào) C07D498/18;A61K31/436;A61P37/06;//(C07D498/18,311:00,273:00,221:00)  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.5.22 GB 0012383.6  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 諾瓦提斯公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·弗萊斯納;H·黑克爾;E·屈斯特斯;G·佩恩  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2001-05-21 PCT/EP2001/005836  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.11.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;隗永良  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 游離形式或當(dāng)存在鹽形式時(shí),鹽形式的式I化合物其中R1是呈β-構(gòu)型的羥基;且R2是甲基,且R3和R4當(dāng)中有一個(gè)基團(tuán)是乙基,另一個(gè)是甲基;或者R1是呈α-構(gòu)型的氯;且R2、R3和R4當(dāng)中有一個(gè)基團(tuán)是乙基,其它基團(tuán)是甲基。  
摘要 式(I)化合物,其中的取代基具有不同的含義,由此R2-R4當(dāng)中有一個(gè)是乙基。它們可通過發(fā)酵制得,或者通過在同時(shí)或伴隨的差向異構(gòu)化作用下用氯置換羥基制得。它們可作為藥物用于預(yù)防或治療炎性病癥和需要免疫抑制的病癥,可選擇性地與其它相容的藥物活性劑例如大環(huán)內(nèi)酰胺大環(huán)內(nèi)酯如pimecrolimus聯(lián)合或組合使用。  
國(guó)際公布 2001-11-29 WO2001/090110 英  
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