公開(公告)號(hào)
|
CN1229381C
|
公開(公告)日
|
2005.11.30
|
申請(qǐng)(專利)號(hào)
|
CN01809832.0
|
申請(qǐng)日期
|
2001.05.21
|
專利名稱
|
大環(huán)內(nèi)酯類化合物
|
主分類號(hào)
|
C07D498/18
|
分類號(hào)
|
C07D498/18;A61K31/436;A61P37/06;//(C07D498/18,311:00,273:00,221:00)
|
分案原申請(qǐng)?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2000.5.22 GB 0012383.6
|
申請(qǐng)(專利權(quán))人
|
諾瓦提斯公司
|
發(fā)明(設(shè)計(jì))人
|
G·弗萊斯納;H·黑克爾;E·屈斯特斯;G·佩恩
|
地址
|
瑞士巴塞爾
|
頒證日
|
|
國(guó)際申請(qǐng)
|
2001-05-21 PCT/EP2001/005836
|
進(jìn)入國(guó)家日期
|
2002.11.20
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市中咨律師事務(wù)所
|
代理人
|
黃革生;隗永良
|
國(guó)省代碼
|
瑞士;CH
|
主權(quán)項(xiàng)
|
游離形式或當(dāng)存在鹽形式時(shí),鹽形式的式I化合物其中R1是呈β-構(gòu)型的羥基;且R2是甲基,且R3和R4當(dāng)中有一個(gè)基團(tuán)是乙基,另一個(gè)是甲基;或者R1是呈α-構(gòu)型的氯;且R2、R3和R4當(dāng)中有一個(gè)基團(tuán)是乙基,其它基團(tuán)是甲基。
|
摘要
|
式(I)化合物,其中的取代基具有不同的含義,由此R2-R4當(dāng)中有一個(gè)是乙基。它們可通過發(fā)酵制得,或者通過在同時(shí)或伴隨的差向異構(gòu)化作用下用氯置換羥基制得。它們可作為藥物用于預(yù)防或治療炎性病癥和需要免疫抑制的病癥,可選擇性地與其它相容的藥物活性劑例如大環(huán)內(nèi)酰胺大環(huán)內(nèi)酯如pimecrolimus聯(lián)合或組合使用。
|
國(guó)際公布
|
2001-11-29 WO2001/090110 英
|