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艾地苯醌的合成方法

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 上海立科藥物化學有限公司;張芳江/張芳江
公開(公告)號 CN1696096A  
公開(公告)日 2005.11.16  
申請(專利)號 CN200510024900.0  
申請日期 2005.04.06  
專利名稱 艾地苯醌的合成方法  
主分類號 C07C50/28  
分類號 C07C50/28;C07C46/00  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 上海立科藥物化學有限公司;張芳江  
發(fā)明(設計)人 張芳江  
地址 200062上海市普陀區(qū)瀘定路329弄17號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構 上海東亞專利商標代理有限公司  
代理人 杜林雪  
國省代碼 上海;31  
主權項 一種結構式為(I)的艾地苯醌的合成方法,包含如下反應步驟:A、以2,3-二甲氧基-5-甲基-[1,4]苯醌為原料,和環(huán)戊二烯合成制得B、結構式為的化合物與叔丁醇鉀、化合物按摩爾比1∶1∶1~1∶2∶2進行反應,反應溫度為-80~30℃,反應時間2~8小時,得到結構式為的化合物;C、有機溶劑中,化合物與脫保護基試劑按摩爾比1∶0.1~5進行反應,得到結構式為的化合物;D、在真空度為20~5mmHg下,化合物加熱反應得到產物艾地苯醌的粗品。  
摘要 本發(fā)明公開了一種合成艾地苯醌的新的合成方法,包括如下步驟:以2,3-二甲氧基-5-甲基-[1,4]苯醌(輔酶Q0)為原料,經Diels-Alder反應,再經取代,脫保護基,最后再經retro-Diels-Alder反應合成得到了2,3-二甲氧基-5-甲基-6-(10-羥基)癸基-[1,4]苯醌,即艾地苯醌,本發(fā)明具有操作簡單且不具有危險性、成本低、收率較高、適合于大規(guī)模生產等優(yōu)點。  
國際公布  
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