| 公開(公告)號 | CN1224614C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(專利)號 | CN01809030.3 |
| 申請日期 | 2001.04.02 |
| 專利名稱 | 吲哚滿-2-酮衍生物、其制備方法及其作為催產(chǎn)素受體配體的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D209/34 |
| 分類號 | C07D209/34;A61K31/404;A61P5/10;C07D209/38;C07D405/10;C07D401/04;C07D401/12;C07D403/12;C07D403/10;C07D401/10;C07D405/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.4.3 FR 00/04193 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | L·福倫;G·加西亞;C·塞拉戴-萊加爾;G·瓦萊特 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-02 PCT/FR2001/000980 |
| 進入國家日期 | 2002.11.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲;羅才希 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項 | 呈純對映體形式或?qū)τ丑w混合物形式的如下通式(I)化合物及其可藥用鹽、溶劑化物和水合物：其中：-R0表示選自下面的基團：其中：-Z1表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基或三氟甲基；-Z2表示氫原子、氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C3～C5)環(huán)烷基、(C1～C4)烷氧基、(C3～C5)環(huán)烷氧基或(C1～C4)多氟烷基；-R5表示T1W，其中T1表示-(CH2)m-，m是0或1，W表示氫原子、羥基羰基、(C1～C4)烷氧羰基、1，3-二氧戊環(huán)-2-基、1，3-二噁烷-2-基，或者W表示基團-NR6R7，其中R6和R7彼此獨立地表示氫原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷基磺酰基或苯基磺�；�，其中苯基被Z5單取代、二取代或三取代；或者R6和R7與它們相連的氮原子形成嗎啉基，此嗎啉基任選地被(C1～C4)烷基或氧代基團取代；或者R6和R7與它們相連的氮原子形成哌嗪基，在其4位上任選被取代基Z3取代；或者R6和R7與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基，所述吡咯烷基和哌啶烷基任選被Z4取代；或者W表示-NR8COR9，其中R8表示氫原子或(C1～C4)烷基，而R9表示氫原子、(C1～C4)烷基、芐基、吡啶基、苯基，所述苯基被Z5單取代、二取代或三取代；或者R9表示基團-NR10R11，其中R10和R11彼此獨立地表示氫原子或(C1～C4)烷基，或者R10和R11和與它們相連的氮原子形成任選被(C1～C4)烷基取代的吡咯烷基、哌啶烷基或嗎啉基，或者R9表示吡咯烷-2-基或吡咯烷-3-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基或哌啶-4-基，所述的吡咯烷基和哌啶烷基任選被Z7取代；或者R9表示基團-T2-R12或-T2-COR12，其中T2表示-(CH2)n-，n是1、2、3或4，R12表示(C1～C4)烷氧基或-NR10R11，R10和R11都如前面所定義；或者W表示基團-CONR13R14，其中R13表示氫原子、(C1～C4)烷基、(C3～C7)環(huán)烷基、單氟或多氟(C1～C4)烷基，而R14表示氫原子、(C1～C4)烷基、任選被Z5取代的苯基、基團-T4-R15，其中T4表示-(CH2)q-，這里q是1、2、3或4，R15表示羥基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、任選被Z5單取代、二取代的苯基、吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基、基團-NR16R17，其中R16和R17彼此獨立地表示氫原子、(C1～C4)烷基，或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成任選被(C1～C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基，或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成在4位上被取代基Z3任選取代的哌嗪基，或者R16和R17和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基，所述吡咯烷基和哌啶基任選被Z5取代，條件是當(dāng)q＝1時，R15不是羥基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、-NR16R17；或者R13和R14和與它們相連的氮原子形成任選被(C1～C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基、任選在4位上被取代基Z3取代的哌嗪基；或者R13和R14和與它們相連的氮原子形成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基或哌啶基、六氫氮雜環(huán)庚三烯基，所述吡咯烷基、哌啶烷和六氫氮雜環(huán)庚三烯基任選被Z8單取代或二取代；或者W表示基團OR18，其中R18表示氫原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基(C1～C4)烷基，或者是-T3-R19，其中T3表示-(CH2)p-，p等于2或3，而R19選自羥基、三苯基甲氧基、-NR20R21，其中R20表示氫原子或(C1～C4)烷基，R21表示氫原子、(C1～C4)烷基、四氫呋喃基甲基或四氫吡喃基甲基；或者R20和R21和與它們相連的氮原子形成任選被(C1～C4)烷基單取代或二取代的嗎啉基、在4位任選被取代基Z3取代的哌嗪基；或者R20和R21和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶基，所述吡咯烷基和哌啶基任選被Z5取代；-Z3表示(C1～C4)烷基、吡啶基或苯基、(C1～C4)烷基羰基、(C1～C4)烷氧羰基；-Z4表示氧代基、氟原子、羥基、(C1～C4)烷基、芐基、氨基、(C1～C4)烷基氨基、二(C1～C4)烷基氨基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基；-Z5表示氯原子、溴原子、碘原子或氟原子、羥基、(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-Z7表示氟原子、羥基、羥基(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、(C1～C4)烷基羰基；-Z8表示氟原子、羥基、(C1～C4)烷基、(C3～C6)環(huán)烷基、芐基、氨基、(C1～C4)烷基氨基、二(C1～C4)烷基氨基、(C1～C4)烷氧羰基、(C1～C4)烷氧羰基氨基、(C3～C6)環(huán)烷氧基、羥基羰基、羥基(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、-CONR23R24，其中R23和R24彼此獨立地表示氫原子、(C1～C4)烷基、單氟或多氟(C1～C4)烷基，或者R23和R24和與它們相連的氮原子形成吡咯烷基或哌啶烷基，所述吡咯烷基或哌啶基任選被Z3取代、或二氟亞甲基；-Z6表示氯原子或(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-R1表示任選含有-個雙鍵或三鍵的(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧羰基、苯氧羰基或基團T1-R22，其中T1如上面所定義，R22表示羥基或(C1～C4)烷氧基；-R2和R4彼此獨立地表示氫原子、氯原子和氟原子、(C1～C4)烷基或(C1～C4)烷氧基；-R3表示氯原子或氟原子、(C1～C4)烷基、(C1～C4)烷氧基、羥基、(C1～C4)氨基甲酰基、(C1～C4)烷基羰基氨基、硝基、氰基、三氟甲基、氨基、(C3～C6)環(huán)烷基氨基、(C1～C4)烷基 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的吲哚滿-2-酮的新型衍生物、制備方法和含有它們的藥物組合物。這些化合物具有催產(chǎn)素受體的新合性。 |
| 國際公布 | 2001-10-11 WO2001/074775 法 |
