| 公開(公告)號 | CN1671700A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號 | CN02806202.7 |
| 申請日期 | 2002.01.11 |
| 專利名稱 | 取代的烷基胺衍生物和使用方法 |
| 主分類號 | C07D409/12 |
| 分類號 | C07D409/12;C07D409/14;C07D213/82;C07D401/12;C07D401/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D405/14;C07D405/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.1.12 US 60/261,339;2001.9.19 US 60/323,764;2002.1.10 US 10/046,681 |
| 申請(專利權)人 | 安姆根有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·陳;J·亞當斯;J·貝米斯;S·布克;G·蔡;M·克羅漢;L·迪皮特羅;C·多明格茲;D·埃爾鮑姆;J·格爾麥因;S·格伊恩斯-邁爾;M·漢德利;Q·黃;J·L·金;T·-S·金;A·基塞爾約夫;X·歐陽;V·F·帕特爾;L·M·史密斯;M·斯特克;A·塔斯克;N·席;S·徐;C·C·袁 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2002/000743 2002.1.11 |
| 進入國家日期 | 2003.09.08 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物或其藥學上可接受的鹽，其中A1和A2各自獨立為C或N；其中環(huán)A選自a)5-或6-元部分飽和雜環(huán)基，b)5-或6-元雜芳基，c)9-或10-元部分飽和的稠合雜環(huán)基，d)9-、10-或11-元稠合雜芳基；e)萘基；f)4-、5-或6-元環(huán)烯基；其中X選自和其中Z為氧或硫；其中Y選自和其中p為0-2，其中Ra和Rb獨立選自H、鹵基、氰基、-NHR6和R2取代的C1-4-烷基，或者其中Ra和Rb一起構成C3-C6環(huán)烷基；其中Rz選自C2-C6-亞烷基，其中一個CH2基團可以被氧原子或-NH-取代；其中Rd為環(huán)烷基；其中R選自a)取代或未取代的5-6元雜環(huán)基，b)取代或未取代的9-、10-或11-元稠合雜環(huán)基；其中取代的R被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：鹵基、-OR3、-SR3、-SO2R3、-CO2R3、-CONR3R3、-COR3、-NR3R3、-SO2NR3R3、-NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、環(huán)烷基、任選取代的5-6元雜環(huán)基、任選取代的苯基、R2取代的低級烷基、氰基、硝基、低級鏈烯基以及低級鏈炔基；其中R1選自a)取代或未取代的6-10元芳基，b)取代或未取代的5-6元雜環(huán)基，c)取代或未取代的9-11元稠和雜環(huán)基，d)環(huán)烷基，e)環(huán)烯基，其中取代的R1被一個或多個獨立選自以下的取代基取代：鹵基、-OR3、-SR3、-CO2R3、-CONR3R3、-COR3、-NR3R3、-NH(C1-C4亞烷基R14)、-SO2R3、-SO2NR3R3、NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、任選取代的環(huán)烷基、任選取代的5-6元雜環(huán)基、任選取代的苯基、R2取代的低級烷基、氰基、硝基、低級鏈烯基以及低級鏈炔基；其中R2為一個或多個獨立選自以下的取代基：H、鹵基、-OR3、氧代、-SR3、-CO2R3、-COR3、-CONR3R3、-NR3R3、-SO2NR3R3、-NR3C(O)OR3、-NR3C(O)R3、環(huán)烷基、任選取代的苯基亞烷基、任選取代的5-6元雜環(huán)基、任選取代的雜芳基亞烷基、任選取代的苯基、低級烷基、氰基、低級羥烷基、低級羧烷基、硝基、低級鏈烯基、低級鏈炔基、低級氨基烷基、低級烷基氨基烷基和低級鹵代烷基；其中R3獨立選自H、低級烷基、苯基、5-6元雜環(huán)基、C3-C6環(huán)烷基和低級鹵代烷基；其中R4獨立選自C2-4亞烷基、C2-4亞鏈烯基和C2-4亞鏈炔基，其中一個CH2基團可以被氧原子或-NH-取代；其中R5選自H、低級烷基、苯基和低級芳烷基；其中R6選自H或C1-6-烷基；其中R14選自H、苯基、5-6元雜環(huán)基和C3-C6環(huán)烷基；前提是當X為-C(O)NH-、Y為-NHCH2-時R1為苯基、R為4-吡啶基時，則A不為萘基；另一前提是當X為-C(O)NH-、Y為-NHCH2-并且R為4-吡啶基哌啶-4-基、1-叔丁基哌啶-4-基、1-異丙基哌啶-4-基或1-環(huán)烷基哌啶-4-基時，則A不為吡啶基；又一前提是當X為-C(O)NH-、Y為-NHCH2-時R1為4-[3-(3-吡啶基)-5-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯基、R為4-吡啶基時，則A不為吡啶基；再一前提是當Y為-NHCH2-時，R不為未取代的2-噻吩基、2-吡啶基或3-吡啶基。 |
| 摘要 | 選定的雜環(huán)化合物有效預防和治療多種疾病，例如血管形成介導性疾病。本發(fā)明包括新型化合物、其類似物、前體藥物和藥學上可接受的衍生物、藥用組合物以及預防或治療多種疾病和其它疾病(包括癌癥等)的方法。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法以及可用于所述方法的中間體。 |
| 國際公布 | WO2002/066470 英 2002.8.29 |
