| 公開(公告)號(hào) | CN101084190A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580043884.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.22 |
| 專利名稱 | 作為CRTH2受體拮抗劑的2,3,4,9-四氫-1H-咔唑衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/88(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/88(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.27 EP PCT/EP2004/014719 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | �？铺厝R茵藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安雅·費(fèi)舍爾;海因茨·弗雷茲;馬庫斯·雷德里爾 |
| 地址 | 瑞士阿施威爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-12-22 PCT/IB2005/054380 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國商標(biāo)專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐小琴 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種選自由式I的2，3，4，9-四氫-1H-咔唑類組成的群的化合物： 其中 R1、R2、R3及R4獨(dú)立地表示氫、烷基、烷氧基、鹵素、硝基、氰基、三氟甲基或甲酰基； R5表示氫、烷基或-CF3； R6表示烷氧基、芳基-烷氧基或-NR7R8； R7與R8獨(dú)立地表示氫、烷基、氰基-烷基、烯基、芳基、芳基-烷基、苯基羰基、環(huán)烷基、吡啶基-烷基、噻吩基-烷基、呋喃基-烷基或咪唑基-烷基；或 R7與R8連同其相連的氮原子形成具有一至三個(gè)選自氮、氧及硫的雜原子的雜環(huán)5員、6員、7員或8員環(huán)體系，且其環(huán)體系視情況經(jīng)下列基團(tuán)取代：(i)一或二個(gè)稠合的苯環(huán)，其苯環(huán)為未經(jīng)取代的或經(jīng)一或二個(gè)獨(dú)立地選自C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、鹵素、-CF3及-OCF3的取代基取代；(ii)未經(jīng)取代的苯環(huán)；(iii)單取代或二取代的苯環(huán)，其中取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-CF3及-OCF3；或(iv)苯基-烷基，其中烷基部分經(jīng)苯基取代； 及光學(xué)純對(duì)映異構(gòu)體、諸如外消旋物的對(duì)映異構(gòu)體混合物、光學(xué)純非對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體混合物、諸如非對(duì)映外消旋物的對(duì)映異構(gòu)體與非對(duì)映異構(gòu)體的混合物、內(nèi)消旋形式及幾何異構(gòu)體； 其中存在前藥形成基團(tuán)的此等化合物前藥以及其溶劑化物與形態(tài)學(xué)形式，及其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明關(guān)于新穎的四氫-1H-咔唑衍生物及其在制備醫(yī)藥組合物中作為活性成份的用途。本發(fā)明亦關(guān)于相關(guān)方面，其包括制備該等化合物的方法、含有一或多種這些化合物的醫(yī)藥組合物及包含對(duì)患者投與該等化合物的治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/070325 英 |
