公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1668632A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.09.14
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN03817058.2
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申請(qǐng)日期
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2003.07.02
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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3-氧代-4-氮雜甾族化合物引入1,2-雙鍵的方法
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主分類(lèi)號(hào)
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C07J73/00
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分類(lèi)號(hào)
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C07J73/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2002.7.16 CH 1242/2002;2002.8.8 CH 1375/2002;2003.1.8 CH 0015/2003
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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西格弗里德耐克斯國(guó)際兩合公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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諾貝特·謝雷爾;貝亞特·韋伯;貝亞特·W·米勒
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地址
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瑞士措芬根
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/CH2003/000435 2003.7.2
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.01.17
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
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代理人
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郭國(guó)清;樊衛(wèi)民
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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制備通式(I)17β-取代的4-氮雜雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的方法,其中R為羥基,往往是取代的,直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-鏈烯基,苯基或芐基,一-OR基或-NHR1基或一-NR1R2基;R1為氫,往往是取代的,直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)鏈烯基,或往往是取代的苯基;R2為氫,甲基,乙基或丙基;或-NR1R2一個(gè)5-或6-節(jié)雜環(huán)的環(huán)和R=羥基時(shí)也可以是藥物允許的其鹽,其特征在于,(A)在通式(II)的一個(gè)化合物3-氧代-4-氮雜基團(tuán)(內(nèi)酰胺基)中引入一個(gè)保護(hù)基團(tuán),從而形成通式(III)的化合物其中R3為三烷基甲硅烷基或與R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-,R4為烷氧基羰基或苯氧基羰基,優(yōu)選是BOC(叔丁氧基羰基);或三烷基甲硅烷基;或與R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-,Y為-[C(R5)(R6)]n-,或-CH(R5)=CH(R6)-,或鄰亞苯基;R5與R6互相無(wú)關(guān)聯(lián)地為氫、直鏈或支化的(C1-C8)-烷基或鏈烯基,往往是取代的苯基或芐基;和N為從1至4的一個(gè)整數(shù),其中當(dāng)R為羥基時(shí),它往往與一保護(hù)基團(tuán)進(jìn)行了反應(yīng),(B)[按(A)步驟]得到的化合物在(i)一脫氫催化劑和(ii)往往是取代的苯醌,碳酸烯丙基甲基酯,碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下進(jìn)行反應(yīng),此時(shí),在1或2位置上引入Δ′-雙鍵,和(C)脫除保護(hù)基R3和R4和R=羥基時(shí),所得到的化合物往往轉(zhuǎn)變成鹽。
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摘要
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制備通式(I)17β-取代的4-氮雜-雄(甾)-1-烯-3-酮化合物的或其藥物允許的鹽的方法,如式Ⅰ其中R為羥基,往往是取代的,直鏈或支化的(C1-C12)烷基或(C1-C12)-鏈烯基,苯基或芐基,一-OR基、或-NHR1基或一-NR1R2基;R1為氫,往往是取代的,直鏈或支化的(C1-C12)-烷基或(C1-C12)鏈烯基,或往往是取代的苯基;R2為氫,甲基,乙基或丙基;或-NR1R2為一個(gè)5-或6-節(jié)雜環(huán),是通過(guò)(A)將保護(hù)基團(tuán)引入到相應(yīng)的1,2-二氫化合物的3-氧代-4-氮雜基團(tuán)中,形成通式(III)的一個(gè)化合物如式Ⅱ其中R3為三烷基甲硅烷基或與R4一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-,R4為烷氧基羰基或苯氧基羰基,優(yōu)選是BOC(叔丁氧基羰基);或三烷基甲硅烷基;或與R3一起是-C(O)-C(O)-或-C(O)-Y-C(O)-,Y為-[C(R5)(R6)]n-,或-CH(R5)=CH(R6)-,或鄰亞苯基;R5與R6互相無(wú)關(guān)聯(lián)地為氫、直鏈或支化的(C1-C8)-烷基或鏈烯基,往往是取代的苯基或芐基;和n為從1至4的一個(gè)整數(shù),和其中R為羥基的情況下,這時(shí)往往與一保護(hù)基團(tuán)進(jìn)行了反應(yīng),(B)所得到的化合物在(i)一脫氫催化劑和(ii)往往是取代的苯醌,碳酸烯丙基甲基酯,碳酸烯丙基乙基酯和/或碳酸烯丙基丙基酯存在下進(jìn)行反應(yīng),(C)脫除保護(hù)基R3和R4和往往將得到的化合物轉(zhuǎn)變成為鹽。
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國(guó)際公布
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WO2004/007523 德 2004.1.22
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