| 公開(公告)號 | CN1665815A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03814592.8 |
| 申請日期 | 2003.06.19 |
| 專利名稱 | 具有5-羥色胺受體親和性、可用作治療劑的新穎的四環(huán)芳基碳酰吲哚、制備工藝及包含它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;A61K31/407;A61P25/00;C07D209/14;A61K51/00;//(C07D487/04,C87D209∶00,209∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.21 IN 477/MAS/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘇文生命科學(xué)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·嘉士地;V·S·N·讓瑪科瑞史拉;R·S·堪布漢姆帕提;S·R·芭圖拉;V·S·V·V·饒 |
| 地址 | 印度安德諾撲來的士 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IN2003/000223 2003.6.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.12.21 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 程偉 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 通式(I)化合物，通式(I)其衍生物、類似物、異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、多晶形物、其藥學(xué)上可以接受的鹽及溶化物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12可以相同或不同，每個獨立代表氫、鹵素、氧、硫、全鹵烷基、羥基、氨基、硝基、氰基、甲酰、脒基、胍基、取代或者未取代的基，如直鏈或者支鏈(C1-C12)烷基、(C2-C12)的鏈烯基、(C2-C12)炔基、(C3-C7)的環(huán)烷基、(C3-C7)的環(huán)烯基、雙環(huán)烷基、雙環(huán)烯基、(C1-C12)烷氧基、環(huán)(C3-C7)烷氧基、芳基、芳氧基、芳烷基、芳烷氧基、雜環(huán)的、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜芳烷基、雜芳氧基、雜芳烷氧基、雜環(huán)烷氧基、�；ⅤＱ趸�、酰氨基、單烷基氨、二烷基氨、芳氨基、二芳氨基、芳烷基氨、烷氧碳酰、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、雜環(huán)烷氧羰基、雜芳氧基羰基、羥烷基、氨基烷基、單烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、硫烷基、烷基硫、烷氧羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳烷氧基羰基氨基、氨基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、二烷基氨基羰基氨基、烷基脒、烷基胍、二烷基胍、肼基、羥氨、羧酸及其衍生物、磺酸及其衍生物、磷酸及其衍生物；或者相鄰的基團如R1和R2或R2和R3或R3和R4或R5和R6或R6和R7或R7和R8，與它們連接的碳原子共同形成5，6或7元環(huán)，環(huán)中還可選擇的包括一個或多個雙鍵和/或一種或多種雜原子，如氧原子、氮原子、硫原子或硒原子以及雙鍵和雜原子的結(jié)合；或R9和R10或R11和R12一起代表連接硫或氧的雙鍵；或R9和R10或R11和R12與它們連接的碳原子形成3，4，5或6元環(huán)，環(huán)中還可選擇包括一個或多個雙鍵和/或一種或多種雜原子，如氧原子、氮原子、硫原子、硒原子，并且還包括一個或多個雙鍵與雜原子的結(jié)合，如上定義；R13和R14可以相同也可以不同，分別代表氫原子，取代或者未取代的基團，如直鏈或者支鏈的(C1-C12)烷基，(C2-C12)的鏈烯基，(C2-C12)炔基，(C2-C12)烷醇基，(C3-C7)的環(huán)烷基，(C3-C7)環(huán)烯基，雙環(huán)烷基，雙環(huán)烯烴，芳基，芳烷基，雜芳基，雜環(huán)烷基；可選擇地R13和R14與氮原子一起形成3，4，5，6或7元雜環(huán)，其中這個環(huán)可以被進(jìn)一步取代，其可以有一個、兩個或者多個雙鍵或者如上定義附加的雜原子；“n”是從1-8的整數(shù)，優(yōu)選1-4，并且代表直鏈或者支鏈碳鏈。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的四環(huán)芳基碳酰吲哚，它們的衍生物、類似物、異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、同質(zhì)異像物、它們的藥學(xué)上可以接受的鹽、它們的藥學(xué)上可以接受的溶化物、這里描述的新穎中間體以及包含它們的藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明特別涉及通式(I)所述新穎的四環(huán)芳基碳酰吲哚、它們的衍生物、類似物、異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、立體式、氮氧化物、它們的藥學(xué)上可以接受的鹽、它們的藥學(xué)上可以接受的溶化物、這里描述的新穎中間體以及包含它們的藥學(xué)上可以接受的組合物。本發(fā)明還涉及制備通式(I)所述化合物、包含有效量化合物的組合物的方法以及化合物/組合物在治療中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | WO2004/000205 英 2003.12.31 |
