| 公開(公告)號 | CN1663565A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN200410089243.3 |
| 申請日期 | 2004.12.08 |
| 專利名稱 | 喜樹堿衍生物在制備治療髓性白血病藥物中的應用 |
| 主分類號 | A61K31/475 |
| 分類號 | A61K31/475;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海第二醫(yī)科大學附屬瑞金醫(yī)院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳國強;朱院山;宋滿根 |
| 地址 | 200025上海市瑞金二路197號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海翼勝專利事務所 |
| 代理人 | 翟羽 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療髓性白血病藥物中的應用。 |
| 摘要 | 本發(fā)明關于喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療急性白血病藥物中的應用。納摩爾濃度的NSC606985能夠誘導白血病細胞系NB4和U937細胞凋亡。在凋亡誘導方面，NSC60698能迅速誘導線粒體跨膜電位(Δψm)崩塌及caspase-3活化。NSC60698誘導的蛋白激酶Cδ(PKCδ)的水解激活在這些過程中發(fā)揮了關鍵和啟動效應。PKCδ特異抑制劑rottlerin能夠完全抑制NSC606985誘導的線粒體Δψm崩塌和caspase-3活化，而caspase-3特異的抑制劑Z-DEVD-fmk僅僅部分削弱PKCδ的活化及細胞的凋亡。NSC606985顯著抑制急性髓性白血病病人新鮮骨髓造血祖細胞的克隆形成能力。故NSC606985是治療白血病的潛在作用藥物。 |
| 國際公布 |
