| 公開(公告)號 | CN1660815A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN200410082013.4 |
| 申請日期 | 1998.11.17 |
| 專利名稱 | 環(huán)胺衍生物及其作為藥物的用途 |
| 主分類號 | C07D227/04 |
| 分類號 | C07D227/04;C07D227/10;C07D211/26;C07D211/58;C07D207/14;C07D207/09;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D413/12;A61K31/445;A61K31/40;A61P9/10;A61P29/00;A61P19/02;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | 98811317.1 |
| 優(yōu)先權 | 1997.11.18 US 08/972,484;1998.4.6 US 09/055,285;1998.8.13 US 09/133,434 |
| 申請(專利權)人 | 帝人株式會社;德爾塔根研究實驗室公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 鹽田辰樹;片岡健一郎;今井;堤貴春;須藤正樹;十川亮;森田卓也;羽田尚彥;室賀由美子;竹之內(nèi)修美;古屋實;遠藤則明;克里斯琴·M·塔比;威爾納·莫里;史蒂文·L·泰格 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 下式(I)化合物：其藥學上可接受的酸加成鹽或其藥學上可接受的C1-C6烷基加成鹽，其中R1是苯基、C3-C8環(huán)烷基或具有1-3個雜原子的芳族雜環(huán)基，雜原子選自由氧原子、硫原子、氮原子或其組合組成的組，其中該苯基或芳族雜環(huán)基可以與苯環(huán)或具有1-3個雜原子的芳族雜環(huán)基稠合形成稠合環(huán)，雜原子選自由氧原子、硫原子、氮原子或其組合組成的組，該苯基、C3-C8環(huán)烷基、芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)可以被一個或多個下列取代基取代：鹵原子、羥基、氰基、硝基、羧基、氨基甲�；�、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C3-C5亞烷基、C2-C4亞烷氧基、C1-C3亞烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、芐基、芐氧基、苯甲酰氨基、C2-C7烷�；2-C7烷氧羰基、C2-C7烷酰氧基、C2-C7烷酰氨基、C2-C7N-烷基氨基甲�；�、C4-C9N-環(huán)烷基氨基甲�；�、C1-C6烷磺�；3-C8(烷氧羰基)甲基、N-苯基氨基甲�；�、哌啶子基羰基、嗎啉代羰基、1-吡咯烷基羰基、由式-NH(C＝O)O-代表的二價基團、由式-NH(C＝S)O-代表的二價基團、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、或二(C1-C6烷基)氨基，其中該苯基、C3-C8環(huán)烷基、芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)的取代基可選地被一個或多個鹵原子、羥基、氨基、三氟甲基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；R2是氫原子、C1-C6烷基、C2-C7烷氧羰基、羥基或苯基，其中該C1-C6烷基或苯基可以被一個或多個鹵原子、羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代，且當j＝0時，R2不是羥基；j代表0-2的整數(shù)；k代表0-2的整數(shù)；m代表2-4的整數(shù)；n代表0或1；R3是氫原子或可選被一個或兩個苯基取代的C1-C6烷基，該苯基各自可以被一個或多個鹵原子、羥基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；R4和R5是彼此相同或不同的，是氫原子、羥基、苯基或C1-C6烷基，其中該C1-C6烷基可選地被一個或多個下列取代基取代：鹵原子，羥基，氰基，硝基，羧基，氨基甲酰基，巰基，胍基，C3-C8環(huán)烷基，C1-C6烷氧基，C1-C6烷硫基，可選被一個或多個鹵原子、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或芐氧基取代的苯基，苯氧基，芐氧基，芐氧羰基，C2-C7烷�；珻2-C7烷氧羰基，C2-C7烷酰氧基，C2-C7烷酰氨基，C2-C7N-烷基氨基甲�；�，C1-C6烷磺酰基，氨基，單(C1-C6烷基)氨基，二(C1-C6烷基)氨基，或具有1-3個雜原子且可選與苯環(huán)稠合的芳族雜環(huán)基，雜原子選自由氧原子、硫原子、氮原子或其組合組成的組，或者R4和R5一起形成3至6元環(huán)烴；p代表0或1；q代表0或1；G是由下式代表的基團：-CO-、-SO2-、-CO-O-、-NR7-CO-、-CO-NR7-、-NH-CO-NH-、-NH-CS-NH-、-NR7-SO2-、-SO2-NH-、-NH-CO-O-或-O-CO-NH-，其中R7是氫原子或C1-C6烷基，或者R7與R5一起代表C2-C5亞烷基；R6是苯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、芐基或具有1-3個雜原子的芳族雜環(huán)基，雜原子選自由氧原子、硫原子、氮原子或其組合組成的組，其中該苯基、芐基或芳族雜環(huán)基可以與苯環(huán)或具有1-3個雜原子的芳族雜環(huán)基稠合形成稠合環(huán)，雜原子選自由氧原子、硫原子、氮原子或其組合組成的組，該苯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、芐基、芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)可以被一個或多個下列取代基取代：鹵原子、羥基、巰基、氰基、硝基、氰硫基、羧基、氨基甲�；�、三氟甲基、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、C2-C6烯基、C1-C6烷氧基、C3-C8環(huán)烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C3亞烷二氧基、苯基、苯氧基、苯氨基、芐基、苯甲�；�、苯亞磺�；⒈交酋；�3-苯脲基、C2-C7烷�；2-C7烷氧羰基、C2-C7烷酰氧基、C2-C7烷酰氨基、C2-C7N-烷基氨基甲�；�、C1-C6烷磺酰基、苯基氨基甲�；�、N，N-二(C1-C6烷基)氨磺�；�、氨基、單(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、芐氨基、C2-C7(烷氧羰基)氨基、C1-C6(烷磺酰)氨基、或雙C1-C6(烷磺酰)氨基，其中該苯基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8環(huán)烯基、芐基、芳族雜環(huán)基或稠合環(huán)的取代基可選地被一個或多個鹵原子、氰基、羥基、氨基、三氟甲基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、單(C1-C6烷基)氨基或二(C1-C6烷基)氨基取代。 |
| 摘要 | 由通式(I)代表的化合物、其藥學上可接受的酸加成鹽或其藥學上可接受的C1-C6烷基加成鹽及其醫(yī)學應用。由于這些化合物抑制MIP-1α和/或MCP-1等化學因子對靶細胞的作用，因此可用作血液單核細胞和淋巴細胞浸潤組織的疾病治療藥和/或預防藥，例如動脈粥樣硬化、類風濕性關節(jié)炎等。 |
| 國際公布 |
