| 公開(公告)號 | CN1216064C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.24 |
| 申請(專利)號 | CN00812013.7 |
| 申請日期 | 2000.06.15 |
| 專利名稱 | 6-O-取代的紅霉素衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07H17/08 |
| 分類號 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.6.24 US 60/140,968 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | E·J·斯托納;M·J·彼得森;顧宜音;;R·D·欽克;A·J·科珀;;M·N·德斯潘德;T·格里梅;;A·R·海特;D·R·希爾;;瑪格麗特·季萍·徐;S·A·金;;M·R·萊恩納;E·C·李;;M·A·麥勞林;H·E·莫爾頓;;J·J·納皮爾;D·J·普拉塔;;P·S·拉杰;M·拉斯穆森;D·里利;;健-和J·田;S·J·維滕伯格 |
| 地址 | 美國伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/016579 2000.6.15 |
| 進入國家日期 | 2002.02.25 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;楊九昌 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備由下式表示的6-O-取代的紅霉素衍生物的方法，其中Ra選自烯丙基，3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-基；Z是羥基；RP選自苯甲�；�、芐氧基羰基、乙�；褪�-SiR7R8R9的甲硅烷基，其中R7，R8和R9是C1-烷基；并且V選自O和式N-O-R2的肟，其中R2是氫；該方法包括在鈀催化劑和膦的存在下，將下式表示的紅霉素衍生物與選自烯丙基異丙基碳酸酯、烯丙基叔丁基碳酸酯、烯丙基N，N-二異丙基氨基甲酸酯、3-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯和1-(3-喹啉基)-2-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯的烷基化劑反應。 |
| 摘要 | 一方面，本發(fā)明涉及一種制備6-O-取代的紅霉素衍生物的方法，包括在鈀催化劑和膦的存在下，將2′-取代的和任選地4″-取代的9-肟紅霉素衍生物與烷基化劑反應。另一方面，本發(fā)明涉及使用鈀催化的烷基化反應制備6-O-取代的紅霉素酮基內(nèi)酯的方法。 |
| 國際公布 | WO2000/078773 英 2000.12.28 |
