| 公開(公告)號(hào) | CN1656092A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03811550.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.27 |
| 專利名稱 | 用于治療炎性疾病的嗎啉基-脲衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D413/12 |
| 分類號(hào) | C07D413/12;C07D271/06;C07D307/34;C07D231/12;C07D257/04;C07D253/06;C07D333/38;A61P29/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 GB 0207434.2;2003.1.24 GB 0301608.6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·A·安克利夫;C·M·庫克;C·D·埃爾德雷德;P·M·戈?duì)?L·A·哈里森;M·A·海斯;S·T·霍奇森;D·B·朱德;S·E·基林;X·Q·盧埃爾;G·米爾斯;G·M·羅伯遜;S·斯旺森;A·J·沃克;M·威爾金遜 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2003/003335 2003.3.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.11.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)化合物及其鹽和溶劑合物，其中：R1代表取代或未取代的雜芳基；Y代表-(CRnaRnb)n-；Rna和Rnb各自獨(dú)立為氫或C1-6烷基；n為0-5的整數(shù)；R2代表未取代或取代的芳基或者未取代的或取代的雜芳基；R3和R4各自獨(dú)立代表氫或C1-6烷基；R7代表氫或C1-6烷基；R8代表氫或C1-6烷基；條件是將下列化合物排除在外：1)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(吡啶-3-基甲基)脲；2)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(6-甲氧基吡啶-3-基)甲基]脲；3)5-({[({[4-(3，4--二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}甲基)煙酰胺；4)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-5-基甲基)脲；5)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吲哚-4-基甲基)脲；6)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(5-甲基異噁唑-3-基)甲基]脲；7)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(噻吩-2-基甲基)脲；8)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(2-噻吩-2-基乙基)脲；9)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基}甲基)脲；10)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(3-甲氧基異噻唑-5-基)甲基]脲；11)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；12)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；13)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-1，3-噻唑-4-基)甲基]脲；14)2-({[({[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}氨基)羰基]-氨基}-甲基)-4-甲基-1，3-噻唑-5-甲酸甲酯；15)N-[(5-氨基-1-苯基-1H-吡唑-4-基)甲基]-N′-{[4-(3，4-二氯芐基)-嗎啉-2-基]甲基}脲；16)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶-3-基甲基)脲；17)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-({5-[(二甲氨基)-甲基]噻吩-2-基}甲基)脲；18)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(2-呋喃基甲基)脲；19)N-{[4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；20)N-{[3-(4-氯苯基)異噁唑-5-基]甲基}-N′-{[(2S)-4-(3，4-二氯芐基)-嗎啉-2-基]甲基}脲；21)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(2-甲基-2H-四唑-5-基)甲基]脲；22)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-[(4-甲基-1，3-噻唑-2-基)甲基]脲；23)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-(1，3-噻唑-2-基甲基)脲；和24)N-{[(2S)-4-(3，4-二氯芐基)嗎啉-2-基]甲基}-N′-{[3-(4-甲氧基苯基)-異噁唑-5-基]甲基}脲。 |
| 摘要 | 式(I)化合物及其鹽和溶劑合物是CCR3拮抗劑，因此表明其具有治療價(jià)值，其中R1代表取代或未取代的雜芳基；Y代表-(CRnaRnb)n-；Rna和Rnb各自獨(dú)立為氫或C1-6烷基；n為0-5的整數(shù)；R2代表未取代或取代的芳基或者未取代或取代的雜芳基；R3和R4各自獨(dú)立代表氫或C1-6烷基；R7代表氫或C1-6烷基；R8代表氫或C1-6烷基。 |
| 國際公布 | WO2003/082861 英 2003.10.9 |
