| 公開(公告)號 | CN1213733C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN99815644.2 |
| 申請日期 | 1999.11.19 |
| 專利名稱 | 制備穩(wěn)定的不溶性微粒的懸浮液的方法 |
| 主分類號 | A61K9/14 |
| 分類號 | A61K9/14;A61K9/51;A61P37/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1998.11.20 US 60/109203 |
| 申請(專利權(quán))人 | 斯凱伊藥品加拿大公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·坎;I·帕里克;H·C·洛克雷 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US1999/027435 1999.11.19 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2001.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王其灝 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種選擇磷脂表面改性劑和一種或多種表面活性劑的表面改性劑的用量的方法，該方法用于獲得穩(wěn)定的顆粒大小的不溶于水或微溶于水的藥物在一種穩(wěn)定的懸浮液中的微米或亞微米大小微粒的穩(wěn)定體系，所述懸浮液由含水介質(zhì)制備，該方法包括選擇相對于藥物用量的磷脂表面改性劑的用量和一種或多種表面活性劑的表面改性劑的用量，所述磷脂表面改性劑和一種或多種表面活性劑的表面改性劑的用量一起定義為“表面改性劑j”，以使所述體系的親水性-親油性平衡值在4到9之間，其中所述體系親水性-親油性平衡定義為：并且其中所述體系置于管形瓶中并密封時，如果滿足下列條件中的至少兩個，則它是穩(wěn)定的：(1)在4℃下4周期間，容重平均顆粒大小小于1.5μm；(2)在25℃下4周期間，容重平均顆粒大小小于1.5μm；(3)在40℃下1周期間，容重平均顆粒大小小于2.5μm；(4)經(jīng)過7天振蕩后，容重平均顆粒大小小于1.5μm，其中管形瓶在環(huán)境室溫下側(cè)放于振蕩桌上，振蕩速度為100rpm-110rpm；或(5)經(jīng)過3次熱循環(huán)后，容重平均顆粒大小小于1.5μm，其中一個循環(huán)由在4℃下貯存1-2天，再在40℃下貯存1-2天組成。 |
| 摘要 | 不溶于水或微溶于水藥物或者其它具有工業(yè)應(yīng)用價值的不溶性化合物懸浮于含水介質(zhì)中所形成的亞微米或微米大小的穩(wěn)定顆粒，該含水介質(zhì)包括至少一種表面改性劑，它是通過選擇使體系的親水性-親油性平衡值(HLB)介于4到9之間的表面改性劑或改性劑體系來制備的，體系親水性-親油性平衡值(HLB)的定義如(I)式。這就提供了一種可靠的基于HLB的選擇標(biāo)準(zhǔn)，用于選擇表面改性劑的種類和用量，從而以之獲得包含亞微米或微米尺寸的穩(wěn)定懸浮液。 |
| 國際公布 | WO2000/030615 英 2000.6.2 |
