公開(公告)號
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CN1636567A
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公開(公告)日
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2005.07.13
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申請(專利)號
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CN200410085848.5
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申請日期
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2000.05.01
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專利名稱
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用作CCR5拮抗劑的哌嗪衍生物
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主分類號
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A61K31/496
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分類號
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A61K31/496;A61K9/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P1/00;A61P17/00;A61P17/06;A61P11/06;A61P37/08;A61P37/06
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分案原申請?zhí)? |
00807167.5
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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先靈公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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B·M·布羅蒂;J·W·克拉德;H·B·約斯恩;S·W·麥坎比;B·A·麥基特里克;M·W·米勒;B·R·紐斯塔德特;A·帕拉尼;E·M·史密斯;R·斯特恩斯馬;J·R·塔加特;S·F·維斯;M·A·勞林;E·吉爾博特;M·A·拉布羅利
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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張元忠;劉玥
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項
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一種藥物組合物,其含有結(jié)構(gòu)式II表示的化合物或其藥用鹽:其中(1)Ra是R8a-苯基,R8b-吡啶基或R8-萘基;R1是氫原子;R2是R9,R10,R11-取代的苯基;R9,R10,R11-取代的吡啶基或嘧啶基;R9,R10,R11-取代的吡啶基N-氧化物或嘧啶基N-氧化物;R12,R13-取代的噁唑基;萘基;芴基;或R3是氫原子,C1-C6烷基,C1-C6烷氧基C1-C6烷基,C3-C10環(huán)烷基,C3-C10環(huán)烷基C1-C6烷基,R8-苯基,R8-苯基C1-C6烷基或R8-噻吩基C1-C6烷基;R4,R5,R7和R13獨(dú)自選自氫原子和C1-C6-烷基;R6是氫原子或C1-C6烷基;R8是1至3個獨(dú)自選自下列的取代基:氫原子,鹵素,C1-C6烷氧基和-CF3;R8a是1至3個獨(dú)自選自下列的取代基:氫原子,鹵素,-CF3,CF3O-,-CN,R14-苯基,-NHCOCF3和咪唑基;R8b是1至3個獨(dú)立選自下列的取代基:氫原子,鹵素;R9和R10獨(dú)立選自C1-C6烷基,鹵素,-NR17R18,-OH,-CF3和-OCH3;R11是R9,氫原子,苯基,-NO2,-CN,-CH2F,-CHF2,-CHO,-CH=NOR17,吡啶基,吡啶基N-氧化物,嘧啶基,吡嗪基,-NR17-CONR18R19,-NHCONH氯-C1-C6烷基,-NHCONHC3C3-C10環(huán)烷基C1-C6烷基,-NHCOC1-C6烷基,-NHCOCF3,-NHSO2N(C1-C6烷基)2,-NHSO2C1-C6烷基,-N(SO2CF3)2,-NHCO2C1-C6烷基,C3-C10環(huán)烷基,-SR20,-OSO2C1-C6烷基,-OSO2CF3,羥基C1-C6烷基,-CONR17R18,-CON(CH2CH2-O-CH3)2,-OCONHC1-C6烷基,-Si(CH3)3或-B(OC(CH3)2)2;R12是C1-C6烷基或R14-苯基;R14是1至3個獨(dú)立選自下列的取代基:氫原子,C1-C6烷基,-CF3,-CO2R17,-CN,C1-C6烷氧基和鹵素;R15和R16獨(dú)立選自氫原子和C1-C6烷基,或R15和R14一起為C2-C5亞烷基并且與它們相連的碳原子一起形成含有3至6個碳原子的螺環(huán);R17,R18和R19獨(dú)立選自H和C1-C6烷基;和R20是C1-C6烷基,和藥用載體。
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摘要
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公開了式(I)的CCR5拮抗劑或其藥用鹽的用途,其中R是任選取代的苯基,吡啶基,噻吩基或萘基;R1是氫原子或烷基;R2是取代的苯基,取代的雜芳基,萘基,芴基,二苯基甲基或任選取代的苯基-或雜芳基-烷基;R3是氫原子,烷基,烷氧基烷基,環(huán)烷基,環(huán)烷基烷基,或任選取代的苯基,苯基烷基,萘基,萘基烷基,雜芳基或雜芳基烷基;R4,R5和R7是氫原子或烷基;R6是氫原子,烷基或鏈烯基;該化合物用于治療HIV,實體器官移植排斥,移植物抗宿主病,關(guān)節(jié)炎,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,炎癥性腸病,特應(yīng)性皮炎,牛皮癬,哮喘,變態(tài)反應(yīng)或多發(fā)性硬化;以及新化合物,含有它們的藥物組合物,本發(fā)明的CCR5拮抗劑與用于治療HIV的抗病毒劑和用于治療炎癥疾病的藥物結(jié)合的聯(lián)合用藥。
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國際公布
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