| 公開(公告)號(hào) | CN1633416A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03803806.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.10 |
| 專利名稱 | 用作p38抑制劑的煙酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/82 |
| 分類號(hào) | C07D213/82;C07D401/14;C07D417/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D401/12;A61K31/4418;A61K31/4427;A61P25/00;A61P11/00;A61P29/00;A61P19/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.12 GB 0203301.7;2002.10.31 GB 0225385.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 史密絲克萊恩比徹姆公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·M·阿斯頓;P·巴姆博羅格;A·L·沃克爾 |
| 地址 | 美國(guó)賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2003/000554 2003.2.10 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中R1選自氫，任選被最高達(dá)3個(gè)選自C1-6烷氧基、鹵素和羥基的基團(tuán)取代的C1-6烷基，C2-6鏈烯基，任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的C3-7環(huán)烷基，任選被最高達(dá)3個(gè)選自R5和R6的基團(tuán)取代的苯基，和任選被最高達(dá)3個(gè)選自R5和R6的基團(tuán)取代的雜芳基，R2選自氫，C1-6烷基，和任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基，或者(CH2)mR1和R2與它們所結(jié)合的氮原子一起形成可任選被最高達(dá)3個(gè)C1-6烷基取代的4-6元雜環(huán)；R3是氯或甲基；R4是基團(tuán)-NH-CO-R7或-CO-NH-(CH2)q-R8；R5選自C1-6烷基，C1-6烷氧基，任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基，-CONR9R10，-NHCOR10，-SO2NHR9，-(CH2)sNHSO2R10，鹵素，CN，OH，-(CH2)sNR11R12和三氟甲基；R6選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、三氟甲基和-(CH2)sNR11R12；R7選自氫，C1-6烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基，三氟甲基，任選被R13和/或R14取代的-(CH2)r雜芳基，和任選被R13和/或R14取代的-(CH2)r苯基；R8選自氫，C1-6烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的C3-7環(huán)烷基，CONHR9，任選被R13和/或R14取代的苯基，和任選被R13和/或R14取代的雜芳基；R9和R10分別獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基，或者R9和R10與它們所結(jié)合的氮原子一起形成5-6元雜環(huán)，所述雜環(huán)可任選含有一個(gè)選自氧、硫和N-R15的另外的雜原子，并且所述雜環(huán)可被最高達(dá)2個(gè)C1-6烷基取代；R11選自氫，C1-6烷基，和任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基，R12選自氫和C1-6烷基，或者R11和R12與它們所結(jié)合的氮原子一起形成5-6元雜環(huán)，所述雜環(huán)可任選含有一個(gè)選自氧、硫和N-R15的另外的雜原子；R13選自C1-6烷基，C1-6烷氧基，任選被一個(gè)或多個(gè)C1-6烷基取代的-(CH2)q-C3-7環(huán)烷基，-CONR9R10，-NHCOR10，鹵素，CN，-(CH2)sNR11R12，三氟甲基，任選被一個(gè)或多個(gè)R14取代的苯基，和任選被一個(gè)或多個(gè)R14取代的雜芳基；R14選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵素、三氟甲基和-NR11R12；R15選自氫和甲基；X和Y分別獨(dú)立地選自氫、甲基和鹵素；Z是鹵素；m選自0、1、2、3和4，其中所得碳鏈的每個(gè)碳原子可任選被最高達(dá)2個(gè)選自C1-6烷基和鹵素的取代基取代；n選自0、1和2；q選自0、1和2；r選自0和1；且s選自0、1、2和3。 |
| 摘要 | 式(I)化合物是p38激酶抑制劑，并且可用于治療通過(guò)p38激酶活性介導(dǎo)的或通過(guò)由p38激酶活性產(chǎn)生的細(xì)胞因子介導(dǎo)的病癥或疾病。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/068747 英 2003.8.21 |
