| 公開(公告)號(hào) | CN1633412A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03804118.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.02.17 |
| 專利名稱 | 新的氨基酸衍生物、它們的制備方法及含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C257/18 |
| 分類號(hào) | C07C257/18;A61K31/196;A61P7/04;C07C311/13;C07C311/19;C07D213/34;C07C259/18;C07D295/22;C07D261/20;C07K5/06 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.2.21 FR 02/02199 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 瑟維爾實(shí)驗(yàn)室 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | G·德南特伊;P·格洛阿內(nèi)克;T·韋伯朗;A·呂潘 |
| 地址 | 法國庫伯瓦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/FR2003/000506 2003.2.17 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.08.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隋曉平 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下面的式(I)的化合物：其中：R1代表芳基、雜芳基或直鏈或支鏈的(C1-C6)烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自芳基及雜芳基的基團(tuán)取代，或者R1代表式-(CO)-CR6R7NR8R9基團(tuán)，其中：-R6代表氫原子或選自下列的基團(tuán)：芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基及直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下列的取代基取代：芳基、雜芳基、雜環(huán)烷基、(C3-C8)環(huán)烷基及羧基，-R7代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，-或R6及R7一起形成(C3-C8)環(huán)烷基，-R8代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，-且R9代表氫原子或R’9基團(tuán)，其中R’9代表選自下列的基團(tuán)：·直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被芳基、羧基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧-羰基或氨甲酰基取代，·芳基，·雜芳基，·及被選自下列取代基取代的磺�；�(C3-C8)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基(任選被芳氧基或雜芳氧基取代)、及任選被芳基、雜芳基、(C3-C8)環(huán)烷基或雜環(huán)烷基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R2代表氫原子或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R3代表氫原子或任選被一個(gè)或多個(gè)芳基取代的直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，R4代表飽和或不飽和的7-15元雙環(huán)系或直鏈或支鏈(C1-C6)烷基，任選被一個(gè)或多個(gè)芳基取代，或者R3、R4及攜帶它們的碳原子一起形成飽和或不飽和的3-18元單、二或三環(huán)環(huán)系，任選含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子，且任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基、氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)及羧基，n代表0、1或2，Ar代表芳基或雜芳基，R5代表選自氨基、胍基、氰基及脒基的基團(tuán)，任選被羥基或直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧-羰基取代，這些化合物的光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽，雜環(huán)烷基指3-8元飽和的單環(huán)基團(tuán)，其含有1、2或3個(gè)選自氧、氮和硫的雜原子，雜環(huán)可任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、氧代、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基及氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)，芳基指苯基、聯(lián)苯基或萘基，這些基團(tuán)均可任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)三鹵代烷基、氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)及羧基，雜芳基指含有1、2或3個(gè)選自氧、氮及硫的雜原子的5-12元單環(huán)或雙環(huán)芳族基團(tuán)，雜芳基可任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的選自下列的取代基取代：鹵素、直鏈或支鏈(C1-C6)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C1-C6)烷氧基、三鹵代甲基及氨基(任選被一個(gè)或多個(gè)直鏈或支鏈(C1-C6)烷基取代)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，在式(I)中：R1代表任選取代的芳基、雜芳基或(C1-C6)烷基，或者R1代表式-(CO)-CR6R7NR8R9基團(tuán)，其中：R6、R7、R8和R9與說明書中定義相同，R2代表氫原子或烷基，R3代表氫原子或任選取代的烷基，R4代表氫原子或任選取代的烷基，或者R3、R4及攜帶它們的碳原子一起形成飽和或不飽和的3-18元單、二或三環(huán)環(huán)系，所述環(huán)任選含有一個(gè)或多個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子且任選被取代，n代表0、1或2，Ar代表芳基或雜芳基，R5代表任選被取代的氨基、胍基、氰基及脒基。本發(fā)明還涉及這些化合物的光學(xué)異構(gòu)體及其藥學(xué)上可接受的酸加成鹽。 |
| 國際公布 | WO2003/070690 法 2003.8.28 |
