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異肽間隙連接調(diào)節(jié)劑

公開(公告)號(hào) CN1976945A  
公開(公告)日 2007.06.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480038801.1  
申請(qǐng)日期 2004.12.23  
專利名稱 異肽間隙連接調(diào)節(jié)劑  
主分類號(hào) C07K5/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07K5/00(2006.01)I;A61K38/04(2006.01)I;A61P9/06(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.12.23 US 60/532,111;2003.12.23 DK 200301928  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 比耶內(nèi)·迪!だ  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-12-23 PCT/GB2004/005416  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 楊 青;樊衛(wèi)民  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 由通式(I)表示的異肽: 其中,如果a為1則b為0; 如果a為0則b為1; x和y獨(dú)立地為1-7; R1為H或CH3 R2為選自丙酸、精氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、半胱氨酸、谷氨酸谷氨酰胺、甘氨酸、組氨酸、異亮氨酸、亮氨酸、賴氨酸甲硫氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、絲氨酸、蘇氨酸、色氨酸、氨酸和纈氨酸的氨基酸的側(cè)鏈; R3選自:H、NH2、NHR、NR2、+NR3、OH、SH、RO、RS、RSO、RSO2、COR、CSR、COOH、COOR、CONH2、CONHR、CONR2、OCOR和SCOR,其中R=烷基、烯基、芳基、芳烷基或環(huán)烷基;并且 R4和R5獨(dú)立地為疏水基團(tuán)。  
摘要 本發(fā)明涉及能調(diào)節(jié)胞內(nèi)間隙連接通訊的異肽。本發(fā)明進(jìn)一步涉及利用該異肽維持或增強(qiáng)所述通訊的方法。在一個(gè)方面,異肽為抗心律失常異肽,其靶向由AAP、AAP10、HP5和/或其功能類似物靶向的相同細(xì)胞,即異肽能通過(guò)激動(dòng)或拮抗AAP、AAP10、HP5和/或其功能類似物的功能而調(diào)節(jié)這些細(xì)胞的功能。  
國(guó)際公布 2005-07-07 WO2005/061437 英  
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