| 公開(公告)號(hào) | CN1938010A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580009782.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.24 |
| 專利名稱 | 肽化合物在疼痛性糖尿病神經(jīng)病變中治療疼痛的新用途 |
| 主分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/165(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.26 EP 04007360.3;2004.3.26 US 60/556,499 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 舒沃茨藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·勞施克爾布洛夫勒;B·考赫 |
| 地址 | 德國(guó)蒙海姆 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-24 PCT/EP2005/003176 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國(guó)省代碼 | 德國(guó);DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(Ib)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽用于制備藥物組合物的用途，所述藥物組合物用于預(yù)防、減輕或/和治療與疼痛性糖尿病神經(jīng)病變有關(guān)的疼痛： 其中 R為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、芳基、芳基低級(jí)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基或低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，并且R未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R1為氫或低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，其未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代； R2和R3獨(dú)立地為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、芳基低級(jí)烷基、芳基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基、低級(jí)烷基雜環(huán)基、低級(jí)環(huán)烷基、低級(jí)環(huán)烷基低級(jí)烷基，或Z-Y，其中R2和R3未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；并且其中R2和R3中的雜環(huán)基為呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、甲基吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、唑基、異噻唑基、異唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、異喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、嗎啉基、苯并唑基、四氫呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氫吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、吡啶基、環(huán)氧基、氮雜環(huán)丙烷基、氧雜環(huán)丁烷基、氮雜環(huán)丁烷基，或者當(dāng)N存在于雜環(huán)基中時(shí)，為其N-氧化物， Z為O、S、S(O)a、NR4、NR6′、PR4或化學(xué)鍵； Y為氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、鹵素、雜環(huán)基、雜環(huán)基低級(jí)烷基，低級(jí)烷基雜環(huán)基，并且Y未被取代或被至少一個(gè)給電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)吸電子基團(tuán)取代，其中雜環(huán)基具有R2或R3中相同定義，條件是當(dāng)Y為鹵素時(shí)Z為化學(xué)鍵，或ZY一起表示NR4NR5R7、NR4OR5、ONR4R7、OPR4R5、PR4OR5、SNR4R7、NR4SR7、SPR4R5、PR4SR7、NR4PR5R6、PR4NR5R7或N+R5R6R7、 R6′為氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基或低級(jí)炔基，其未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R4、R5和R6獨(dú)立地為氫、低級(jí)烷基、芳基、芳基低級(jí)烷基、低級(jí)烯基或低級(jí)炔基，其中R4、R5和R6獨(dú)立地未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；并且 R7為R6、COOR8或COR8，其中R7未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代； R8為氫、低級(jí)烷基或芳基低級(jí)烷基，并且芳基或烷基未被取代或被至少一個(gè)吸電子基團(tuán)或/和至少一個(gè)給電子基團(tuán)取代；并且 n為1-4；并且 a為1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化合物在治療疼痛性糖尿病神經(jīng)病變，優(yōu)選糖尿病性末梢感覺多發(fā)性神經(jīng)病中的疼痛的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-10-06 WO2005/092313 英 |
