| 公開(公告)號 | CN1302809C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200510110061.4 |
| 申請日期 | 2005.11.03 |
| 專利名稱 | 蟾毒靈白蛋白納米粒制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | A61K38/38(2006.01)I |
| 分類號 | A61K38/38(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 蘇永華;凌昌全;顧 偉 |
| 地址 | 200433上海市楊浦區(qū)翔殷路800號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 衷誠宣 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種蟾毒靈白蛋白納米粒制劑，制備方法如下：組份與配比 蟾毒靈 5～200mg 白蛋白 5～600mg 蒸餾水或10mM NaCl 0.5～10ml 95％乙醇 0.5～30ml 脫水劑 3～30ml 交聯(lián)劑 0～800μl 穩(wěn)定劑乳酸 0～800μl 表面活性劑泊洛沙姆 0～800μl 其中脫水劑選自乙醇、甲醇、丙酮中的一種；交聯(lián)劑選自戊二醛、甲基聚乙烯-右旋糖苷中的一種； 具體步驟為： (1)制備蟾毒靈白蛋白溶液 按配比將白蛋白溶于蒸餾水或10mM NaCl中，配制成白蛋白溶液；將蟾毒靈溶于乙醇，配制成蟾毒靈乙醇溶液；將蟾毒靈乙醇溶液加入到白蛋白溶液中，加或不加表面活性劑，得蟾毒靈白蛋白溶液； (2)制備蟾毒靈白蛋白納米粒膠體混懸液 將上述蟾毒靈白蛋白溶液pH值調(diào)整為5-7，在攪拌情況下以0.1～5.0ml/min速率將脫水劑持續(xù)加入上述制得的蟾毒靈白蛋白溶液中，待形成乳狀膠體混懸液后停止； (3)交聯(lián)穩(wěn)定與純化，制備蟾毒靈白蛋白納米粒制劑 在制得的蟾毒靈白蛋白納米粒膠體混懸液中按配比加入一定量交聯(lián)劑或/和穩(wěn)定劑乳酸，攪拌24小時以上促使納米粒交聯(lián)固化，再微熱減壓蒸發(fā)，冷凍干燥，得蟾毒靈白蛋白納米粒制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，是一種蟾毒靈(bufalin)的新劑型——蟾毒靈白蛋白納米粒制劑及其制備方法。蟾毒靈具有良好的抗腫瘤、逆轉(zhuǎn)化療耐藥和抑制乙肝病毒復(fù)制等作用，但其毒性大，體內(nèi)半衰期短，故至今仍未形成藥物制劑。本發(fā)明蟾毒靈白蛋白納米顆粒，形態(tài)較為圓整，粒徑范圍為50～250納米，粒度分布較窄，平均粒徑102納米，具有肝靶向和緩釋性的特點(diǎn)，可增加靶器官中的藥物濃度，控制蟾毒靈在一定濃度范圍內(nèi)作用較長時間，從而提高藥物療效，降低毒副作用，可用于制備治療肝癌或乙型肝炎的藥物。 |
| 國際公布 |
