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k受體的阿片樣肽

公開(公告)號(hào) CN1154655C  
公開(公告)日 2004.06.23  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN98812582.X  
申請(qǐng)日期 1998.12.22  
專利名稱 k受體的阿片樣肽  
主分類號(hào) C07K5/107  
分類號(hào) C07K5/107;C07K5/117;A61K38/07;A61P25/04;A61P1/14;A61P37/02  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.12.23 US 08/997,208  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 凡林有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·L·朱尼英;P·J·M·里弗  
地址 荷蘭霍夫多普  
頒證日 2004.06.23  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US1998/027282 1998.12.22  
進(jìn)入國(guó)家日期 2000.06.23  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 余穎  
國(guó)省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項(xiàng) 一種合成阿片樣肽酰胺或其藥學(xué)上認(rèn)可的鹽,它與κ阿片樣物質(zhì)受體的親和力是其與μ阿片樣物質(zhì)受體親和力的至少1,000倍,并在體內(nèi)給予后具有持久的作用,所述肽的通式為:H-Xaa1-Xaa2-Xaa3-Xaa4-Q其中,Xaa1是(A)D-Phe,(CαMe)D-Phe或D-Ala(環(huán)戊基或噻吩基),A是H,NO2,F(xiàn),Cl或CH3;Xaa2是(A’)D-Phe,D-1Nal,D-2Nal,A’是A或3,4Cl2;Xaa3是D-Nle,(B)D-Leu,D-Hle或D-Ala(環(huán)戊基),B是H或CαMe;Xaa4是D-Arg,D-Har,D-nArg,D-Lys,D-Amf,D-Gmf,D-Dbu或D-Orn;Q是NR1R2,嗎啉基,硫代嗎啉基,(C)哌啶基,哌嗪基,Ecp,Pcp,4,4-二低級(jí)烷基取代的哌嗪基或ε-賴;琑1是低級(jí)烷基,Ahx,4Acx,hEt,芐基,4Nbz,4Abz,Aeb,氨基環(huán)己基,2-噻唑基,2-吡啶甲基,3-吡啶甲基,4-吡啶甲基,Aao,Aoo,Hch,Ghx或Gao,R2是H或低級(jí)烷基;C是H,4-羥基或4-基。  
摘要 本發(fā)明提供了一類對(duì)κ阿片樣物質(zhì)受體(KOR)具有高選擇性,具有持久的外周作用,而且基本上不進(jìn)入腦內(nèi)的肽,它具有4個(gè)D型氨基酸殘基構(gòu)成的序列,其C末端是單取代或二取代的酰胺。代表性化合物與KOR的親和力是與μ阿片樣物質(zhì)受體(MOR)親和力的至少1000倍,ED50不超過0.5mg/kg,它們包括:H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHEt,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-嗎啉基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-吡啶甲基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHPr,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-硫代嗎啉基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NEt2,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NHMe,H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Orn-嗎啉基,H-D-4Fpa-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-4-吡啶甲基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH-環(huán)丙基,H-D-Ala(2Thi)-D-3,4Cpa-D-Leu-D-Arg-嗎啉基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Gmf-嗎啉基,H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Orn-NH(Aeb),H-D-Phe-D-Phe-D-Leu-D-Lys-嗎啉基,H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-哌嗪基,和H-D-Phe-D-Phe-D-Nle-D-Arg-NH(Hoh)。  
國(guó)際公布 WO1999/032510 英 1999.7.1  
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