| 公開(公告)號 | CN1152048C |
| 公開(公告)日 | 2004.06.02 |
| 申請(專利)號 | CN95193376.0 |
| 申請日期 | 1995.05.01 |
| 專利名稱 | 彈性蛋白酶的全氟烷基酮抑制劑及其制備方法 |
| 主分類號 | C07K5/06 |
| 分類號 | C07K5/06;C07K5/08;A61K38/05;A61K38/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1994.6.2 US 08/252,857; 1994.10.20 US 08/327,520 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默里爾藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 小·W·A·梅茨;T·T·柯蘭 |
| 地址 | 美國俄亥俄州 |
| 頒證日 | 2004.06.02 |
| 國際申請 | PCT/US1995/005363 1995.5.1 |
| 進入國家日期 | 1996.12.02 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下式化合物或其水合物、等排物或可藥用鹽，其中：P1為Ala、Val、Nva、bVal、Leu、Ile或Nle；P2為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Met、Nle、Gly、Phe、Tyr、Trp、或Nal(l)其中α-氨基基團的氮原子未被取代或被R基團取代，其中的R為(C1-6)烷基，(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基，(C4-11)雙環(huán)烷基，(C4-11)雙環(huán)烷基(C1-6)烷基，(C6-10)芳基，(C6-10)芳基(C1-6)烷基，(C3-7)雜環(huán)基，(C3-7)雜環(huán)基(C1-6)烷基，(C5-9)雜芳基、(C5-9)雜芳基(C1-6)烷基，稠合的(C6-10)芳基(C3-11)環(huán)烷基，稠合的(C6-10)芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基，稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基或稠合的(C5-9)雜芳基(C3-12)環(huán)烷基(C1-6)烷基，或P2為Pro、Ind、Tic或Tca；P3為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal或Nle；P4為Ala、bAla、Leu、Ile、Val、Nva、bVal、Nle或一條鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為彈性蛋白酶特別是人中性白細胞彈性蛋白酶抑制劑的化合物，本發(fā)明還涉及制備上述化合物的新方法，作為人中性白細胞彈性蛋白酶抑制劑，本發(fā)明化合物可用于治療患有與中性白細胞有關(guān)的炎癥的患者。 |
| 國際公布 | WO1995/033762 英 1995.12.14 |
