| 公開(公告)號 | CN1451014A |
| 公開(公告)日 | 2003.10.22 |
| 申請(專利)號 | CN01815055.1 |
| 申請日期 | 2001.08.31 |
| 專利名稱 | 模擬肽蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07K7/06 |
| 分類號 | C07K7/06;A61K38/08;A61P31/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.31 US 60/229398;2001.3.21 US 60/277641 |
| 申請(專利權(quán))人 | 伊萊利利公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | R·E·巴比尼;S·H·陳 |
| 地址 | 美國印第安納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US01/26008 2001.8.31 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.03.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 溫宏艷;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式1的化合物其中：R0是一個(gè)鍵或二氟亞甲基；R1是氫、任選地被取代的脂族基、任選地被取代的環(huán)基團(tuán)或任選地被取代的芳族基；R2和R9彼此獨(dú)立地是任選地被取代的脂族基、任選地被取代的環(huán)基團(tuán)或任選地被取代的芳族基；R3、R5和R7彼此獨(dú)立地是：任選地被取代的(1，1-或1，2-)亞環(huán)烷基；或任選地被取代的(1，1-或1，2-)亞雜環(huán)基；或亞甲基或亞乙基，其被一個(gè)選自如下的取代基取代：任選地被取代的脂族基、任選地被取代的環(huán)基團(tuán)或任選地被取代的芳族基，且其中所述亞甲基或亞乙基進(jìn)一步任選地被脂族基取代基取代；或R4、R6、R8和R10彼此獨(dú)立地是氫或任選地被取代的脂族基；是被取代的單環(huán)氮雜環(huán)基或任選地被取代的多環(huán)氮雜環(huán)基，或任選地被取代的多環(huán)氮雜環(huán)烯基，其中不飽和鍵位于在帶有R9-L-(N(R8)-R7-C(O)-)nN(R6)-R5-C(O)-N部分以及連接有-C(O)-N(R4)-R3-C(O)C(O)NR2R1部分的環(huán)遠(yuǎn)側(cè)的環(huán)中；L是-C(O)-、-OC(O)-、-NR10C(O)-、-S(O)2-或-NR10S(O)2-；且n是0或1，或其藥用鹽或前藥，或此化合物、其鹽或其前藥的溶劑化物，條件是當(dāng)是取代的時(shí)，則L是-OC(O)-，且R9是任選地被取代的脂族基；或R3、R5和R7當(dāng)中至少有一個(gè)是亞乙基，其被一個(gè)選自如下的取代基取代：任選地被取代的脂族基、任選地被取代的環(huán)基團(tuán)或任選地被取代的芳族基，且其中所述亞乙基進(jìn)一步任選地被脂族基取代基取代；或R4是任選地被取代的脂族基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用作蛋白酶抑制劑，更特別是用作絲氨酸蛋白酶抑制劑，更特別是用作丙型肝炎NS3蛋白酶抑制劑的模擬肽化合物(1)；其中間體；其制備方法，包括制備中間體的新的立體選擇性方法。本發(fā)明也涉及藥物組合物和使用該化合物抑制HCV蛋白酶的方法或?qū)加蠬CV感染或與所述感染相關(guān)的生理學(xué)病癥的患者進(jìn)行治療的方法。本發(fā)明還提供了藥物組合物，除了包含一種或多種HCV絲氨酸蛋白酶抑制劑外，還包含一種或多種顯示出抗HCV活性的干擾素和/或一種或多種具有抗HCV活性的化合物和可藥用載體，還提供了采用所述組合物治療或預(yù)防HCV感染的方法。本發(fā)明也涉及用于對患者治療或預(yù)防HCV感染的藥盒或藥包。 |
| 國際公布 | WO02/18369 英 2002.3.7 |
