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左旋多巴/Levodopa

 藥
 品
 名
 稱
左旋多巴
 英
 文
 藥
 名
Levodopa
 其
 他
 名
 稱
Brocadopa、Dihydroxyphenylalanine、Dopa、Dopar、L-Dopa、Lar-odopa、左多巴。
 藥
 理
 作
 用
本品為體內(nèi)合成去甲腎上腺素多巴胺等的前體物質(zhì),本身無藥理活性,通過血腦屏障進(jìn)入中樞,經(jīng)多巴脫羧酶作用轉(zhuǎn)化成多巴胺,補(bǔ)充黑質(zhì)紋狀體中多巴胺含量,而發(fā)揮作用,用于震顫麻痹(帕金森病及癥狀性帕金森綜合征)。另外本品被腎上腺素能神經(jīng)攝取,轉(zhuǎn)化為多巴胺和去甲腎上腺素后,通過調(diào)整腦內(nèi)多巴胺含量,使神經(jīng)傳遞功能恢復(fù),可將肝昏迷患者的假性神經(jīng)遞質(zhì)自神經(jīng)末梢和受體部位排斥,從而改善腎上腺素能神經(jīng)功能,改善肝昏迷患者癥狀。本品對改善肌強(qiáng)直及運(yùn)動(dòng)遲緩有明顯效果,對震顫、流涎、姿勢不穩(wěn)及吞咽困難亦有效。尚可抑制乳汁分泌?诜谖钢胁晃,因被胃黏膜的芳香氨酸脫羧酶代謝,在小腸經(jīng)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)而吸收。廣泛分布于體內(nèi)各組織?崭狗1-2小時(shí),血藥濃度達(dá)峰值。高蛋白、高脂肪食物同服可影響其吸收。80%吸收的左旋多巴在24小時(shí)內(nèi)進(jìn)一步代謝為高香草酸和杏仁酸。老年人的左旋多巴生物利用度比年輕人高。血漿半衰期為1-3小時(shí)。主要由腎臟排泄。左旋多巴易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng),但大部分左旋多巴在進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)前已被代謝和消耗,外周循環(huán)中左旋多巴僅有1%進(jìn)入中樞轉(zhuǎn)化成多巴胺發(fā)揮作用,故目前較少單獨(dú)使用。
 臨
 床
 應(yīng)
 用
(1)常與外周多巴脫羧酶抑制藥聯(lián)合用于帕金森病和帕金森綜合征及中樞神經(jīng)系統(tǒng)一氧化碳與錳中毒后癥狀性帕金森綜合征。
(2)可用于急性肝功能衰竭引起的肝性腦病,但不能改善肝臟損害與肝功能。
(3)用于兒童,青少年屈光性弱視斜視性弱視的傳統(tǒng)手術(shù)和遮蓋療法的輔助治療。
 禁
 忌
 癥
(1)對多巴類藥物過敏者。
(2)消化性潰瘍患者。
(3)嚴(yán)重心律失常心力衰竭者。
(4)嚴(yán)重精神疾病患者。
(5)有驚厥史者。
(6)閉角型青光眼患者。
(7)孕婦。
(8)哺乳婦女
 不
 良
 反
 應(yīng)
1、常見:(1)嚴(yán)重或連續(xù)的惡心,嘔吐,以及食欲缺乏(2)直立性低血壓(3)異常不隨意運(yùn)動(dòng)。
2、較常見:(1)心律失常(2)精神抑郁(3)情緒或精神改變(4)排尿困難。
3、不常見:眼瞼痙攣或閉合,高血壓,胃痛,極度疲勞或無力,溶血性貧血
4、長期使用本藥,部分病人可突然發(fā)生運(yùn)動(dòng)不能,震顫,強(qiáng)直,“開關(guān)“現(xiàn)象。
 制
 劑
 規(guī)
 格
左旋多巴片 (1)50mg。(2)100mg。(3)125mg。(4)250mg。
左旋多巴膠囊 (1)100mg。(2)125mg。(3)250mg。
 注
 意
 事
 項(xiàng)
(1)宜飯后服。
(2)高血壓、心律失常、嚴(yán)重精神病、閉角型青光眼患者、孕婦或需用擬腎上腺素藥物的支氣管哮喘患者及哺乳期婦女禁用。
(3)內(nèi)分泌失調(diào)、糖尿病、支氣管哮喘、肺氣腫、嚴(yán)重心血管疾病、肝腎功能不全、消化性潰瘍或有癲癇史患者慎用。
(4)禁與單胺氧化酶抑制劑合用。原使用這類藥物者應(yīng)停用2周后才能使用本品。
(5)同時(shí)使用降壓藥,尤其是甲基多巴、利血平及神經(jīng)節(jié)阻滯劑應(yīng)注意血壓變化。
(6)原用抗膽堿藥物治療者,需用本品時(shí)不宜突然停用前藥。
(7)禁與麻黃堿及擬腎上腺素類藥物合用。
(8)維生素B6(劑量>10mg)及吩噻嗪類藥物(如氯丙嗪)可降低本品療效。
(9)與外肉多巴脫羧酶抑制劑(如卡比多巴)合用,可增強(qiáng)療效,減少副作用。
(10)出現(xiàn)舞蹈樣不自主異常運(yùn)動(dòng)時(shí),要控制劑量。
(11)出現(xiàn)嚴(yán)重精神抑郁時(shí),應(yīng)減量甚至停藥。
(12)不良反應(yīng)發(fā)生時(shí),應(yīng)注意調(diào)整劑量,必要時(shí)停藥。
(13)全麻時(shí)宜暫時(shí)停用本品。
(14)本品潮濕后漸氧化變色,若溶于水中服用,應(yīng)盡快用完。
(15)長期服用應(yīng)注意經(jīng)常檢查血象及肝、腎功能。
 參
 考
 文
 獻(xiàn)
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學(xué)苑出版社
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學(xué)苑出版社
國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評(píng)中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學(xué)技術(shù)出版社
徐叔云,2004.臨床藥理學(xué)第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社
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