藥 品 名 稱 | 納洛酮 |
英 文 藥 名 | Naloxone |
其 他 名 稱 | Allylnoroxymorphone、En-15304、Nalone、Naloxone Hydrochlo-ride、Narcan、Narcon、丙烯嗎啡酮、納絡酮、烯丙羥嗎啡酮、鹽酸納洛酮、鹽酸納絡酮、金爾倫、蘇諾。 |
藥 理 作 用 |
本品為阿片受體拮抗藥,本身幾乎無藥理活性。但能競爭性拮抗各類阿片受體,對μ受體有很強的親和力。 (一)藥理作用: (1)完全或部分糾正阿片類物質的中樞抑制效應,如呼吸抑制、鎮(zhèn)靜和低血壓。 (2)對動物急性乙醇中毒有促醒作用。 (3)為純阿片受體拮抗劑,即不具有其他阿片受體拮抗劑的“激動性”或嗎啡樣效應;不引起呼吸抑制、擬精神病反應或縮瞳反應。 (4)未見耐藥性,也未見生理或精神依賴性。 (5)雖然作用機理尚不完全清楚,但是,有充分證據(jù)表明是通過競爭相同受體位點拮抗阿片類物質效應的。 (二)臨床藥理: 在一項由中華神經(jīng)外科學會和中華神經(jīng)外科雜志組織的臨床研究中,全國18家大型醫(yī)院(包括神經(jīng)?漆t(yī)院)對納洛酮注射液治療急性顱腦損傷進行了雙盲隨機對照臨床研究,共完成500余例,試驗組是在基礎治療方案上加入本品,用藥劑量為0.3mg/kg體重/日,用生理鹽水或平衡液稀釋至500ml后使用輸液泵24小時持續(xù)滴注,連用3日后,統(tǒng)一減量為4.8mg/日,連續(xù)7日后停藥。 結果試驗組與未加入本品而僅用基礎治療的安慰劑對照組比較,試驗組死亡率為12.5%,安慰劑對照組為17.3%,兩組有顯著性差異,并且試驗組GCS評分、GOS評分、語言運動功能和生活質量評分均明顯優(yōu)于安慰劑組。 在治療期間共有8名病人在用藥后出現(xiàn)不同程度的肝腎功能異常,但無證據(jù)證明為與用藥有關。靜脈注射給藥時,通常在2分鐘內起效,當肌內注射或皮下注射給藥時起效稍慢作用持續(xù)時間長短取決于給藥劑量和給藥途徑。肌內注射作用時間長于靜脈注射。但是否需要反復給藥取決于所拮抗的阿片類物質的給藥劑量、類型和途徑。非腸道給藥時,在體內快速分布,在肝臟代謝,主要生成葡糖苷酸結合物,通過尿液排出。 研究表明,成人血漿半衰期為30-81(64±12)分鐘,新生兒平均血清半衰期為3.1±0.5小時。 |
臨 床 應 用 |
本品為阿片類受體拮抗藥。 (1)用于解除阿片類藥物復合麻醉藥術后所致的呼吸抑制,并催醒病人。 (2)用于阿片類藥物過量。 (3)用于急性乙醇中毒。 |
禁 忌 癥 | 禁用于對本品過敏的患者。 |
不 良 反 應 | 嗎啡樣作用突然逆轉,可引起戒斷綜合征、惡心、嘔吐、血壓升高、心動過速等,還有眩暈、嗜睡、乏力、出汗、感覺異常、視幻覺、發(fā)音困難等,多于用藥后5分鐘內發(fā)生。 |
制 劑 規(guī) 格 | (鹽酸鹽)片劑0.4mg。 |
注 意 事 項 |
(1)本品顯效快,用藥1—2分鐘后即可解除呼吸抑制作用。 (2)對阿片類藥物已耐受者,使用本品立即產生戒斷癥狀。 (3)成癮母親的新生兒及對本品過敏者禁用。高血壓、低血壓及心功能障礙者慎用。 (4)乙醇中毒伴嚴重惡心、嘔吐者,應用針劑或其他常規(guī)治療。 (5)本品應在醫(yī)生指導下應用。 |
參 考 文 獻 |
邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第五卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第六卷.北京:學苑出版社 邵孝鉷 遲寶蘭,2006. 基層全科醫(yī)生診療指南第七卷.北京:學苑出版社 國家食品藥品監(jiān)督管理局藥品審評中心,四川美康醫(yī)藥軟件研究開發(fā)有限公司主編,2004.藥物臨床信息參考.四川: 科學技術出版社 徐叔云,2004.臨床藥理學第三版.北京:人民衛(wèi)生出版社 |