| 公開(公告)號 | CN101022798A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.22 |
| 申請(專利)號 | CN200580031746.8 |
| 申請日期 | 2005.09.21 |
| 專利名稱 | 作為低氧選擇性抗腫瘤劑的磺酰肼類 |
| 主分類號 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.21 US 60/611,623;2004.10.1 US 60/615,419;2004.10.6 US 60/616,500 |
| 申請(專利權(quán))人 | 維奧恩藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林 旭;伊凡·金;邁克爾·F·貝爾考特;特倫斯·W·多伊爾 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-21 PCT/US2005/033641 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.03.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 根據(jù)式I、II、III和IV的化合物： 其中R＝C1-10烷基，或C1-10鹵代烷基(優(yōu)選含有不超過5個(gè)鹵素基團(tuán)，優(yōu)選為2-氯乙基)； R′和R″獨(dú)立地為C1-10烷基，或C5-20芳基或雜芳基(優(yōu)選甲基)； R1為H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或雜芳基或C5-20芳氧基或雜芳氧基(優(yōu)選為甲基和乙基)； X為O、NH或NR(優(yōu)選為O)； Y為(CH2)n、O(CH2)n、NH(CH2)n、NR(CH2)n、OCOO(CH2)n、NHCOO(CH2)n； n為1、2、3、4或5(優(yōu)選n＝2和3)；或Y為芳基或雜芳基(優(yōu)選為對苯基)； A為CH或N(優(yōu)選為CH)；及 B為CH＝CH、O、S、NH或NR(優(yōu)選為CH＝CH)；或其可藥用鹽、溶劑化物、多晶型物或代謝產(chǎn)物。 |
| 摘要 | 新穎的磺酰肼類含磷酸基的前藥具有式(I)、(II)、(III)和(IV)。公開了藥物組合物及其在治療癌癥中的用途。上述前藥包括其對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體及互變異構(gòu)體，以及可藥用鹽或溶劑化物和所有階段的代謝產(chǎn)物。上述前藥優(yōu)選活化于低氧腫瘤中，且既可單獨(dú)給藥又可與其它抗癌劑或與光療和放射治療組合。其中R＝C1-10烷基，或C1-10鹵代烷基(優(yōu)選為含有不超過5個(gè)鹵素基團(tuán)，優(yōu)選為2-氯乙基)；R′和R″獨(dú)立地為C1-10烷基，或C5-20芳基或雜芳基(優(yōu)選為甲基)；R1為H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或雜芳基或C5-20芳氧基或雜芳氧基(優(yōu)選為甲基和乙基)；X為O、NH或NR(優(yōu)選為O)；Y為(CH2)n，其中N＝1、2、3、4或5(優(yōu)選n＝2和3)；或Y＝芳基或雜芳基(優(yōu)選為對苯基)；A＝CH或N(優(yōu)選為CH)；及B＝CH＝CH、O、S、NH或NR(優(yōu)選為CH＝CH)；或其可藥用鹽、溶劑化物、多晶型物或代謝產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2006-03-30 WO2006/034266 英 |
