公開(公告)號(hào)
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CN101106985A
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公開(公告)日
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2008.01.16
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580040165.0
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申請(qǐng)日期
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2005.09.23
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專利名稱
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20-環(huán)烷基,26,27-烷基/鹵代烷基維生素D3化合物及其使用方法
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主分類號(hào)
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A61K31/351(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/351(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.24 US 60/612,732
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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拜奧艾克塞爾股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·R·烏斯科科維克;L·阿多里尼;G·彭納;E·科利;S·馬查克
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地址
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意大利米蘭
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-09-23 PCT/US2005/034213
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進(jìn)入國家日期
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2007.05.23
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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譚明勝;黃可峻
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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式I的維生素D3化合物: 其中: B是單鍵、雙鍵或三鍵; X1和X2各自獨(dú)立地是H2或CH2,假定X1和X2不都是CH2; R1是羥基或鹵素; R2和R3與C20一起形成C3-C6環(huán)烷基; R4和R5各自獨(dú)立地是烷基或鹵代烷基; R6是氫、C1-C4烷基、羥基烷基或鹵代烷基,條件是當(dāng)B是三鍵時(shí)R6不存在;和 藥學(xué)可接受的酯類、鹽類及其前體藥物。
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摘要
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本發(fā)明提供了碳-20被環(huán)烷基,例如環(huán)丙基,取代的膽骨化醇的維生素D3類似物,其中碳-16是雙鍵,并且碳-23是單鍵、雙鍵或三鍵。各種烷基或鹵代烷基取代基結(jié)合在碳-25上。本發(fā)明提供了藥學(xué)可接受的酯類、鹽類及其前體藥物。還公開了使用該化合物以治療維生素D3相關(guān)疾病的方法,以及含有該化合物的藥物組合物。
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國際公布
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2006-04-06 WO2006/036813 英
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