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放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑

公開(公告)號(hào) CN100358582C  
公開(公告)日 2008.01.02  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510056788.9  
申請(qǐng)日期 2005.03.25  
專利名稱 放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑  
主分類號(hào) A61K49/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K49/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 北京師范大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張錦明;劉佰里;王武尚  
地址 100875北京市新街口外大街19號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 核工業(yè)專利中心  
代理人 任曉航  
國(guó)省代碼 北京;11  
主權(quán)項(xiàng) 一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑,其結(jié)構(gòu)通式如下: R4-R2-C=N-R1-R3 其中R1,R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯;R3處于一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位上,為N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位或鄰位或間位上,為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團(tuán);R3和R4位置可互換。  
摘要 本發(fā)明公開了一種放射性標(biāo)記的Schiff堿類早老癡呆Aβ-淀粉斑塊顯像劑,其中R1,R2表示為苯環(huán)、萘酚或聯(lián)苯;R3處于一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位上,為N-甲基或N,N-二甲基或甲氧基;R4處于另一側(cè)芳環(huán)的對(duì)位或鄰位或間位上,為-O11CH3、-NH11CH3、-18F或-125I基團(tuán);R3和R4位置可互換。該顯像劑的主要用途是用于活體的中樞神經(jīng)Aβ-淀粉斑塊的顯像,用于早老癡呆的診斷和評(píng)價(jià),其化合物與Aβ(1-40)聚集體的親和常數(shù)很高,達(dá)nM級(jí)。  
國(guó)際公布  
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